As propriedades analgésica, anti-inflamatória e antipirética de meloxicam (um novo agente anti-inflamatório não esteroidal, pertencente a classe do ácido enólico, um dos derivados de oxicam foram investigadas em uma variedade de espécies animais e comparadas com as propriedades do piroxicam, diclofenaco, indometacina e uma variedade de outros antiinflamatórios não esteroidais.
O meloxicam inibe, preferencialmente, a ciclooxigenase – 2 (COX-2), enzima responsável pela produção de prostaglandinas. “In vitro”, o meloxicam é três vezes mais eficiente contra a inibição da COX-2 no cultivo de macrófagos de cobaias, do que contra o componente COX-1 destas células. A maioria dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) apresentam-se mais eficientes contra COX-1 do que COX-2. Meloxicam mostrou uma propriedade farmacocinética favorável, que é muito similar no rato e no homem (t 1/2 homem: 20h; rato: 16h – ligação com proteínas plasmáticas no rato e no homem: 99,5-99,7%). O meloxicam é absorvido cerca de 89% após administração oral. Dados relatados mostram que o meloxicam difere dos AINEs clássicos com respeito a suas propriedades anti-inflamatória, analgésica e antipirética. Mas, significantemente, a tolerância gastrintestinal em relação à potência anti-inflamatória do meloxicam é muito mais favorável do que a dos outros AINEs testados, devido, preferencialmente, a sua ação sobre COX-2, em relação a COX-1. Pesquisas realizadas demonstram que a inibição de COX-2 proporciona efeitos terapêuticos, enquanto a inibição de COX-1 gera efeitos colaterias gástricos e renais. A administração concomitante de meloxicam com líquidos ou alimentos não altera a sua absorção. A taxa de ligação do meloxicam às proteínas plasmáticas é superior a 99%. Doses diárias únicas proporcionam concentrações plasmáticas variando de 0,4-1,0mcg/ml para doses de 7,5mg e de 0,8-2,0mcg/ml para doses de 15mg. Meloxicam atinge cerca de 50% de seu valor nas concentrações plasmáticas. Cerca de 5% é excretado pelas fezes, de forma inalterada. Na urina, ocorrem apenas traços de substâncias inalteradas. Sua principal via de metabolização é o radical metila da fração tiazolil, 50% dos metabólitos são eliminados pela urina e a mesma quantidade nas fezes. Os efeitos anti-exsudativos do meloxicam, como medida nos testes de edema, são típicos de um inibidor da ciclooxigenase. O meloxicam demonstrou uma maior potência contra a artrite do que os outros AINEs.
Características farmacológicas meloxil
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