Características farmacológicas mentalol

Mentalol® é uma preparação farmacêutica contendo uma combinação dos óleos essenciais cânfora, mentol e óleo de eucalipto como ingredientes ativos. Apresenta-se como um unguento à base de petróleo (petrolato) para ser aplicado no peitoral, costas ou pescoço, ou para ser adicionado à água quente para inalação dos vapores. O produto age de duas formas:
1) para prover alívio de dores musculares agindo contra irritações e como rubefaciante para diminuição da sensação de dor e 2) diminuindo os sintomas de tosse e congestão nasal através da inalação dos ingredientes vaporizados para dentro das vias respiratórias. A base de petrolato aplicada no peito, costas ou pescoço atua como um depósito liberando os vapores medicinais por horas, promovendo assim um efeito duradouro apesar da volatilidade dos compostos ativos.
Os componentes mentol + cânfora + óleo de eucalipto demonstraram uma farmacologia única em diversos receptores sensíveis à temperatura localizados nas vias respiratórias e a ação dos ingredientes ativos são consideradas complementares de forma que atuem juntos e individualmente para diversos sintomas. A inalação dos vapores de cânfora, mentol e óleo de eucalipto estimulam os receptores nas terminações das fibras nervosas da cavidade nasal e das vias respiratórias (p. ex.: receptor de potencial transiente melastatina 8 – TRPM8, receptor de potencial transitório A1 – TRPA1) de forma a promover uma sensação de melhora no fluxo de ar, diminuição do estímulo da tosse e refrescância. As propriedades anti-irritativa e rubefaciante dos ingredientes (sensação de calor e vasodilatação local) ajudam a aliviar a sensação de dor. Quando aplicada à pele, a cânfora atua como rubefaciante e alivia a sensação de dor. O mentol é utilizado para aliviar a tosse e a sensação de congestão nasal e quando aplicado à pele dilata os vasos sanguíneos causando uma sensação de fria seguida por analgesia. O óleo de eucalipto atua externamente como um rubefaciante e promove alívio da congestão nasal quando inalado.
Estudos de farmacocinéticas realizados com mentol + cânfora + óleo de eucalipto demonstraram níveis plasmáticos extremamente baixos dos componentes terpênicos durante o uso terapêutico do produto. Estes níveis foram seguidos por uma depuração plasmática rápida.
A cânfora é rapidamente absorvida por todos os locais de aplicação, seja através de rotas cutâneas ou por inalação. Tem sido demonstrado que a cânfora aplicada externamente é absorvida para a circulação sistêmica. Do sangue, a cânfora é metabolizada no fígado e amplamente distribuída nos tecidos dado seu caráter altamente lipossolúvel. É oxidada e conjugada com ácido glucurônico no fígado e excretada na urina sob a forma inativa ácido cânfoglucurônico. Sua média de meia-vida terminal em indivíduos saudáveis foi de 5,6 ± 1,3 horas.
O mentol também é altamente lipossolúvel e se difunde rapidamente através da mucosa. Após absorção gastrintestinal, cutânea ou respiratória, é hidroxilado e então conjugado com ácido glucurônico no fígado para produzir um produto inativo, o qual é excretado pelos rins. Os compostos mentolados glucuronoconjugados podem ser desconjugados nos rins por uma enzima β-glucuronidase. Sua média de meia-vida terminal em indivíduos saudáveis foi de 4,7 ± 1,6 horas.
O óleo de eucalipto contém aproximadamente 80% de 1,8-cineol (eucaliptol). O cineol é rapidamente absorvido através da via gastrintestinal bem como após aplicação na pele. É eliminado principalmente pelos rins e uma quantidade muito pequena é elimina via pulmonar. É oxidado para a forma hidroxi-cineol antes da excreção como conjugado glucurônico pelos rins. O cineol é bem absorvido após inalação, com pico plasmático após aproximadamente 18 minutos. A eliminação do sangue é bifásica com uma distribuição média de meia-vida de 6,8 minutos e meia-vida de eliminação de 104,6 minutos.
O efeito de Mentalol® é sentido após 5 minutos da aplicação. O alívio da congestão nasal é sentido após 62 segundos da aplicação, podendo durar até 8 horas.