Classe terapêutica: Hormônio para terapia de reposição. O valerato de estradiol, utilizado em situações de deficiência estrogênica, é absorvido pelo trato gastrintestinal; 50% ligam-se às proteínas plasmáticas e são rapidamente metabolizados no fígado em estriol e estrona. É excretado na urina como ésteres de sulfato e de glicuronídeos, juntamente com uma pequena proporção de estradiol inalterado. Outros metabólitos estão sendo identificados. Os estrógenos atravessam a placenta. A noretisterona é absorvida no trato gastrintestinal. Quando injetada, a substância é detectável no plasma após 2 dias, não sendo completamente excretada na urina após 5 dias. Há muitas variações quanto ao tempo de meia-vida de eliminação e quanto à biodisponibilidade. Os metabólitos mais importantes são vários isômeros da 5-alfa-diidronoretisterona e da tetraidronoretisterona, que são excretados principalmente como glicuronídeos.