Farmacodinâmica
Classe terapêutica - hormônio para terapia de reposição.
O valerato de estradiol é utilizado em casos de deficiência estrogênica.
Farmacocinética
O valerato de estradiol, da mesma forma que a maioria dos estrógenos naturais, é rápido e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal, 50% são ligados a proteínas plasmáticas e rapidamente são metabolizados no fígado a estriol e a estrona. Na administração oral com doses de 1-2 mg, os níveis máximos são geralmente observados em um período de 3-6 horas após a ingestão, mas as concentrações retornam a níveis basais (por exemplo, concentrações pré-tratamento) em aproximadamente 24 horas (entre 6 e 48 horas). A meia vida média de estradiol no plasma é de aproximadamente uma hora.
O estradiol apresenta efeito de primeira passagem no fígado e está sujeito a um processo de circulação êntero-hepática. É excretado via rim na urina como sulfato e ésteres glicuronídeos, juntamente com uma pequena proporção de estradiol inalterado. Outros metabólitos estão sendo identificados.
Dados de segurança pré-clínicos
O valerato de estradiol é uma substância ativa farmacêutica bem estabelecida e é descrita em monografia farmacopéica (USP). Entretanto, nenhum estudo pré-clínico específico foi realizado.