Propriedades Farmacodinâmicas
Pílulas à base de progestogênio puro evitam a gravidez através de diferentes mecanismos independentes, com extensa variação interindividual e intraindividual. Cinco formas de ação foram descritas. São elas: 1. Inibição da ovulação em aproximadamente metade dos ciclos. 2. Diminuição dos picos de LH e de FSH no meio do ciclo. 3. Redução do deslocamento do óvulo nos tubos uterinos. 4. Espessamento do muco cervical para impedir a penetração do espermatozóide. 5. Alteração do endométrio, tornando-o desfavorável à implantação do óvulo.
Propriedades Farmacocinéticas
A noretisterona é absorvida rapidamente após a administração oral. A biodisponibilidade da noretisterona é cerca de 60% (47 - 73% em vários estudos), sendo parte dela inativada durante o metabolismo de primeira passagem no intestino e no fígado. O pico do nível de progestina sérica é atingido aproximadamente duas horas após a administração oral, seguido de rápida distribuição e eliminação. Vinte e quatro horas após a administração oral, os níveis séricos estão próximos aos níveis de base, tornando a eficácia dependente de uma rigorosa aderência ao esquema posológico. A administração de progestogênio puro resulta em um nível de progestina sérica no estado de equilíbrio e meia vida de eliminação menores do que quando há administração concomitante com estrogênios.