Este medicamento é contraindicado para pacientes predispostos a dispepsias, ou sabidamente portadores de alguma lesão da mucosa gástrica. Não deve ser administrado a pacientes com intolerância gástrica ao ácido acetilsalicílico, aportadores de lesão hepática grave e a pacientes hemofílicos.
Deve-se tomar cuidado em pacientes com função renal comprometida, insuficiência cardíaca, hipertensão arterial grave, alterações da tireoide, hipersensibilidade aos derivados pirazólicos e síndrome de Sjögren.
Como outros agentes anti-inflamatórios não esteroides, este medicamento também é contraindicado para pacientes nos quais os acessos de asma, urticária, ou rinite aguda são desencadeados pelo ácido acetilsalicílico ou por outros medicamentos inibidores da prostaglandina-sintetase. É contraindicado nos casos de porfiria aguda intermitente.
Como todo medicamento, é absolutamente contraindicado nos três primeiros meses de gravidez e, após esse período, só deve ser empregado nos casos de absoluta necessidade e sob orientação médica. Embora, ao contrário de vários outros medicamentos anti-inflamatórios não esteroides, não se tenha constatado relação causal entre a fenilbutazona e o fechamento prematuro do ducto arterioso no feto, a medicação não deverá ser administrada nos 3 últimos meses de gravidez.
Este medicamento é contraindicado para menores de 14 anos.