A atividade de MYSOLINE deve-se às propriedades anticonvulsivantes de três elementos, a própria primidona e seus dois principais metabólitos, o fenobarbital e a feniletilmalonamida. A contribuição relativa destes três elementos ao efeito clínico anticonvulsivante foi efetivamente estabelecida. Não obstante o modo de ação do MYSOLINE não seja precisamente conhecido, como ocorre com outros anticonvulsivantes, os efeitos sobre a membrana neuronal, especialmente com relação à alteração de fluxos iônicos, provavelmente desempenham um papel fundamental.