Propriedades farmacodinâmicas
O naproxeno é um anti-inflamatório não esteroide (AINE) com propriedades analgésicas, anti-inflamatórias e antipiréticas. O naproxeno tem demonstrado ter propriedades anti-inflamatórias notáveis em estudos clínicos em humanos e nos sistemas clássicos de testes em animais. Além disto, possui ação analgésica e antipirética marcante.
Mecanismo de ação
O efeito anti-inflamatório do naproxeno foi demonstrado em animais adrenalectomizados o que indica que sua ação não é mediada pelo eixo hipófise suprarrenal. Naprosyn® inibe a síntese de prostaglandinas, no entanto, não se conhece exatamente o mecanismo de ação anti-inflamatória.
Absorção
O naproxeno é rápida e completamente absorvido no tubo gastrintestinal após administração oral. A administração concomitante de alimentos pode retardar a absorção do naproxeno, no entanto, não afeta sua extensão. Após a administração de Naprosyn® são alcançados picos de níveis plasmáticos em 2 a 4 horas, dependendo da ingestão de alimentos. O alívio da dor inicia-se após 1 hora da ingestão de Naprosyn®.
Distribuição
O volume de distribuição do naproxeno é de 0,16l/k. Em níveis terapêuticos, 99% do naproxeno ligam-se à albumina sérica. Os níveis plasmáticos de naproxeno no estado de equilíbrio são alcançados após 3-4 dias. O naproxeno atinge o líquido sinovial, atravessa a barreira placentária e foi encontrado no leite de mães lactantes.
Metabolismo
O naproxeno é extensamente metabolizado no fígado, transformando-se em 6-o-dimetilnaproxeno.
Eliminação
Aproximadamente 95% da dose é eliminada pela urina e cerca de 3%, ou menos, é excretado pelas fezes. A taxa de excreção de metabólitos e conjugados quase coincide com a taxa de eliminação do naproxeno sódico do plasma. O clearance de naproxeno é de aproximadamente 0,13ml/ min/ kg. A meia-vida de eliminação do naproxeno é de aproximadamente 14 horas, independente da forma química ou da formulação.
Farmacocinética em situações clínicas especiais
Insuficiência renal: Pode haver acúmulo do fármaco em pacientes com insuficiência renal, já que o naproxeno é excretado primariamente por esta via. A eliminação do naproxeno sódico é menor em pacientes com insuficiência renal severa; porém, pacientes com clearance de creatinina menor que 10ml/min apresentam depuração de naproxeno maior que o estimado pelo grau de insuficiência renal.
Crianças: O perfil farmacocinético do naproxeno em crianças de 5-16 anos é semelhante ao dos adultos, embora a depuração seja geralmente maior nas crianças. Não foram realizados estudos farmacocinéticos em crianças menores de 5 anos.
Características farmacológicas naprosyn
NAPROSYN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de NAPROSYN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com NAPROSYN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.