Grupo farmacoterapêutico: produtos de uso dermatológico para dores musculares e nas articulações. Anti-inflamatório não esteroidais para uso dermatológico. ATC: M02A A15.
Mecanismo de ação e efeitos de farmacodinâmica:
O diclofenaco é um medicamento anti-inflamatório não esteroidal (AINE)1, com pronunciadas propriedades analgésica, anti-inflamatória e antipirética. A inibição da síntese de prostaglandinas é o mecanismo de ação primário do diclofenaco.
NEOCOFLAN® solução aerossol é um anti-inflamatório e analgésico elaborado para aplicação dermatológica. Em inflamações e dores de origem traumática ou reumática, NEOCOFLAN alivia a dor, diminui o inchaço e reduz o tempo de recuperação para voltar a função normal.
Farmacocinética:
Absorção: a quantidade de diclofenaco absorvido pela pele é proporcional ao tamanho da área tratada e depende tanto da dose total aplicada e do grau de hidratação da pele.
Distribuição: concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma, tecido sinovial e fluido sinovial após a aplicação tópica de diclofenaco dietilamônio gel, em articulações da mão e joelhos. As concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que após a administração oral da mesma quantidade de diclofenaco: 99,7% do diclofenaco está ligado às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina (99,4%). O diclofenaco se acumula na pele que atua como um reservatório, liberando controladamente a droga par a os tecidos subjacentes. Deste local, diclofenaco preferencialmente se distribui e permanece em tecidos profundos inflamados, como nas articulações, onde é encontrado em concentrações 20 vezes maiores do que no plasma.
Metabolismo: a biotransformação do diclofenaco envolve parcialmente a glucuronidação da molécula intacta, mas principalmente a hidroxilação simples e múltipla que resulta em vários metabólitos fenólicos, a maior parte dos quais é convertida em conjugadosglucuronídeos. Dois dos metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em uma amplitude bem menor que o diclofenaco.
Eliminação: o clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 6mL/min5. A meia-vida terminal plasmática é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias- vidas plasmáticas curtas de 1-3 horas. Um dos metabolitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco tem uma meia-vida maior, mas é virtualmente inativo. O diclofenaco e seus metabólitos são excretados principalmente pela urina.
Populações especiais: Insuficiência renal e hepática: não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seu metabólitos em pacientes que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite crônica ou com cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença hepática.
Dados de segurança Pré-Clínicos: Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de genotoxicidade, mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco específico para humanos, nas doses terapêuticas. Não há evidência de que o diclofenaco tenha potencial teratogênico em camundongos, ratos ou coelhos. Não há influência do diclofenaco sobre a fertilidade em ratos. O diclofenaco não influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole.
Segurança Clínica: O perfil de segurança do diclofe naco aerossol 1,16% é inferido como benígno pela comparação com o perfil a partir de estudos com o diclofenaco gel na mesma concentração. Pelas características de absorção demonstradas e pela absorção sistêmica extremamente baixa com o uso dermatológico, pode-se concluir ser o perfil de segurança e tolerabilidade benigno. Em estudos de tolerabilidade local, o diclofenaco gel 2,32% mostrou ter mínima ou nenhuma irritabilidade de pele, sensibilização, ou potencial de fotosensibilização, devendo o mesmo ser aplicado ao diclofenaco aerossol 1,16%.
Este perfil é também suportado pelas revisões de segurança e dados de farmacovigilância tanto do diclofenaco aerossol 1,16% como do diclofenaco gel 1,16% gel e 2,32%. Estudos com outras formas tópicas de produtos contendo diclofenaco dietilamôn io não apresentam potencial para fototoxicidade ou causam sensibilidade na pele.
NEOCOFLAN® solução aerossol foi bem tolerado em uma variedade de estudos. Não tem potencial para fototoxicidade e os componentes do diclofenaco não causam sensibilização ou irritação cutânea.
Características farmacológicas neocoflan
NEOCOFLAN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de NEOCOFLAN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com NEOCOFLAN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.