Propriedades farmacodinâmicas
Novofer na forma de comprimidos revestidos contém 123 mg de ferro equivalente a 126 mg de ferrocarbonila com excesso de 5%,
O objetivo terapêutico fundamental de Novofer é o de proporcionar ferro, que é um mineral essencial ao organismo e indispensável à constituição da hemoglobina, mioglobina e enzimas, tais como xantino- oxidase, citocromoxidase e outras, em forma facilmente assimilável e em quantidade suficiente para corrigir a anemia ferropriva e restabelecer os índices normais de armazenamento de ferro corporal.
A ferritina é a proteína de reserva de ferro. A troca interna de ferro é feita através da transferrina. O fluxo de ferro através do plasma resulta em um total de 30 a 40 mg/dia, ou seja, 0,46 mg/kg que se encontra nesta transferrina. A medula óssea é capaz de extrair 85% de ferro dos 5% do fluxo sanguíneo circulante para iniciar o processo de formação de novos eritrócitos, que dura aproximadamente 120 dias antes de serem catabolizados pelo reticuloendotélio. Neste momento, uma parte é absorvida na circulação sanguínea e outra vai para reserva, sendo liberada lentamente. A absorção do ferro ocorre no intestino delgado, particularmente no duodeno, sob duas formas: a forma inorgânica ou a forma de heme na mucosa. A absorção média diária do homem é em torno de 1,0 mg/dia e na mulher 1,4 mg/dia. O aumento da capacidade de absorção de ferro ocorre quando as reservas se encontram diminuídas, a eritropoese encontra-se aumentada ou quando há deficiência de ferro.
Propriedades farmacocinéticas
A ferrocarbonila, conteúdo de Novofer comprimidos revestidos, disponibiliza 120mg de ferro elementar (98%) e, em razão de seu tamanho de partícula (4 – 6 m), oferece um perfil de absorção em torno de 69%.
A quantidade de ferro absorvido pelo corpo de uma fonte particular de ferro é decorrente de vários fatores, tamanho de partícula, área de superfície, carga iônica, conteúdo de ferro. Os primeiros três fatores contribuem para o chamado Valor Biológico Relativo (RBV) da fonte de ferro – forma de mensurar a rapidez da penetração do ferro na corrente sanguínea – e o conteúdo de ferro que é a própria estrutura molecular.
Portanto, multiplicando o conteúdo de ferro da estrutura molecular pelo RBV, resultará a absorção de ferro por dose. (Tabela 1)
Tabela 1 – O pequeno tamanho da partícula de Novofer contribui para seu alto RBV que, juntamente com seu alto conteúdo de ferro, leva a alta absorção por unidade de dose.
| Origem de Ferro | Tamanho da partícula | RBV % | Conteúdo de Ferro % | % de Absorção |
| FeSO4 | N/A | 100 | 20 | 20 |
| Ferro Reduzido | 10 – 20 | 34 | 96 | 33 |
| Ferro Eletrolítico | 10-20 | 48 | 97 | 47 |
| Novofer (ferrocarbonila) | 4 – 6 | 70 | 98 | 69 |
A ferrocarbonila é uma pequena partícula altamente purificada de ferro metálico. O termo carbonila se trata de um processo de manufatura e não de uma composição.
Por meio destas características, observa-se que Novofer comprimidos revestidos apresenta um alto grau de taxa de absorção, possibilitando uma redução da concentração do elemento ferro por comprimido, reduzindo os efeitos gastrintestinais, sem modificar sua eficácia.
Outra característica da ferrocarbonila é sua elevada absorção em casos de deficiência de ferro e sua reduzida absorção em casos de sobrecarga de ferro no organismo, sugerindo uma antecipação do mecanismo de regulação normal da mucosa.
Quando administrada grande quantidade de ferrocarbonila, o pH gástrico eleva-se para 6, demonstrando que os prótons são consumidos na conversão de partículas de ferro, com a finalidade de tornar o íon ferro solúvel. A quantidade de ferro ionizado produzido é limitada pela taxa de secreção ácida pela mucosa gástrica. Portanto, a acidez gástrica é fator limitante na disponibilidade da ferrocarbonila, fazendo com que a ferrocarbonila permaneça na região gastrintestinal, mais tempo para o processo de oxidação.
Esse efeito demorado da absorção do ferro parece ser exercido pela carbonila que apresenta a função de retardar a liberação do ferro.
Outra característica benéfica da ferrocarbonila é a baixa toxicidade, se comparada aos tratamentos padrões. Estudos clínicos, em voluntários sadios, demonstraram que dose de até 10.000 mg de ferrocarbonila apresenta baixa toxicidade, o que é mais da metade da dose letal de ferro (± 14.000 mg em 70 kg).