da série do fenantreno. É quimicamente relacionado com a naloxona, amplamente utilizada como antagonista de narcóticos, e com a oximorfona, um potente analgésico narcótico.
NUBAIN® (Cloridrato de nalbufina) é um analgésico potente. Sua potência analgésica é equivalente à da morfina [10 mg de NUBAIN® (Cloridrato de nalbufina) equivalem a 8 -10 mg de sulfato de morfina]. Estudos mostraram que NUBAIN® (Cloridrato de nalbufina) liga-se aos receptores mu, kappa e delta, mas não aos receptores sigma. NUBAIN® (Cloridrato de nalbufina) é um analgésico que atua principalmente como agonista de receptores kappa e antagonista parcial de receptores mu.
O início de ação de NUBAIN® (Cloridrato de nalbufina) ocorre 2 a 3 minutos após administração intravenosa e em menos de 15 minutos após administração subcutânea ou intramuscular. A meia-vida plasmática da nalbufina é de 5 horas e estudos clínicos relataram a duração de atividade analgésica entre 3 a 6 horas.
A potência da atividade antagonista narcótica do NUBAIN® (Cloridrato de nalbufina) é equivalente a 1/4 da potência da nalorfina e a 10 vezes a potência da pentazocina.
NUBAIN® (Cloridrato de nalbufina) pode produzir o mesmo grau de depressão respiratória que doses equianalgésicas de morfina. Entretanto, NUBAIN® (Cloridrato de nalbufina) produz um efeito teto tal que, mesmo doses maiores que 30 mg não produzem um grau maior de depressão respiratória.
NUBAIN® (Cloridrato de nalbufina) apresenta atividade antagonista narcótica potente em doses iguais ou menores que sua dose analgésica. Quando administrado após ou concomitantemente a analgésicos opióides mu agonistas (morfina, oximorfona, fentanil), NUBAIN® (Cloridrato de nalbufina) pode reverter parcialmente ou bloquear a depressão respiratória narcótico-induzida. NUBAIN® (Cloridrato de nalbufina) pode precipitar crise de abstinência a pacientes dependentes de drogas narcóticas opióides. NUBAIN® (Cloridrato de nalbufina) deve ser prescrito com cautela a pacientes que receberam doses regulares de analgésicos opióides.