Farmacocinética
O estradiol, quando administrado via oral, é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal, variando o nível plasmático, no estado de equilíbrio entre 70 – 100pg/ml. Sofre metabolismo principalmente hepático, sendo oxidado a estronia, que é posteriormente convertida em estriol. Os hormônios estrogênios são excretados na bile e sofrem reabsorção intestinal, ocorrendo metabolização durante o ciclo-hepático. O estradiol e seus metabolitos são excretados na urina (90-95%) como glicuronídeos inativos e sulfatos conjugados ou nas fezes (5-10%), quase exclusivamente como não conjugados.
Por via transdérmica, o estradiol é transportado pela pele intacta e entra na circulação sanguínea por um processo de difusão passiva. Ao contrário do que ocorre atravésda via oral, evita-se o efeito de primeira passagem hepática, responsável pelo aumento da síntese do angiotensinogênio, lipoproteínas de baixa densidade e determinados fatores da coagulação, que são considerados como favorecedores de efeitos secundários cardiovasculares, trombolíticos e metabólicos. Oestrogel ® não determina, portanto, efeitos metabólicos hepáticos. Mesmo assim, a relação estradiol/estrona é maior do que um, compatível com taxas sanguíneas fisiológicas. A via transdérmica diferentemente da oral, não produz bile litogênica.
A absorção percutânea equivale a aproximadamente 10 % da dose aplicada, uma pressão corresponde á absorção de 75 mcg de estradiol. Há uma armazenagem temporária na camada córnea da epiderme e, a partir da rede vascular dérmica, há uma difusão sistêmica lenta.
A concentração plasmática de estradiol, obtida na mulher menopáusica, após a administração de uma medida da régua por dia é, em média, de 80 pg/ml, com uma proporção deestrona/estradiol similar a de mulheres na menacme.
Farmacodinâmica
O estrogênio estradiol, princípio ativo do Oestrogel® , é idêntico química e biologicamente ao estradiol humano e classificado, portanto, como estrogênio humano.
O estradiol humano induz e mantém as características sexuais primárias e secundárias. O efeito biológico do estradiol ocorre através de receptores estrogênicos específicos. O complexo receptor-esteroide liga-se ao DNA celular e induz a síntese de proteínas específicas. O estradiol exerce influência sobre processos metabólicos (ex. redução dos níveis de LDL – Lipoproteína de baixa densidade – e triglicerídeos), aumenta a SHBG (globulina ligadora dos esteroides sexuais) e suprime as gonadotrofinas FSH (hormônio folículo estimulante) e LH (hormônio luteinizante).
Características farmacológicas oestrogel
OESTROGEL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de OESTROGEL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com OESTROGEL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.