Farmacodinâmica
O ofloxacino, potente fluoroquinolona de terceira geração, é um agente bactericida cujo mecanismo de ação pode ser explicado pela inibição da DNA-girase, principalmente em bactérias Gram-negativas e pela inibição da Topisomerase IV em Gram-positivas. Estas são enzimas bacterianas essenciais na duplicação, transcrição e reparação do DNA. Com o ofloxacino observa-se lise bacteriana, quando se usam as concentrações iguais ou um pouco superiores às concentrações inibitórias mínimas (MIC). Os estudos disponíveis mostram que o ofloxacino tem amplo espectro de ação contra a maioria dos seguintes micro- organismos:
– aeróbios Gram-positivos mais comuns [Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis e Streptococcus pneumoniae];
–aeróbios Gram-negativos [Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, P.aeruginosa e Serratia marcescens];
–anaeróbios [Propionibacterum acnes].
A segurança e eficácia de ofloxacino no tratamento de infecções causadas pelos seguintes micro- organismos não foi estabelecida em estudos clínicos controlados, mas foi demonstrado que ofloxacino é ativo in vitro contra a maior parte das cepas desses micro-organismos, embora o significado clínico para infecções oftalmológicas seja desconhecido:
–aeróbicos Gram-positivos: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus capitis, Staphylococcus hominus, Staphylococcus simulans, Streptococcus pyogenes;
–aeróbicos Gram-negativos: Acinetobacter calcoaceticus var. anitratus, Acinetobacter calcoaceticus var./wolfii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Moraxella lacunata, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas acidovorans, Pseudomonas fluorescens, Shigella sonnei;
–outros: Chlamydia trachomatis.
Farmacocinética
Os estudos em animais mostraram que a aplicação de ofloxacino solução oftálmica na quantidade de mais ou menos 40 ng em olho normal de coelho era seguida de absorção com nível máximo de 9,27 µg/g na conjuntiva bulbar e 1,61 µg/g na esclerótica após 5 minutos, caindo depois gradualmente. O nível máximo no humor aquoso e na córnea foi de 0,69 µg/mL e 4,87 µg/g, respectivamente, detectado após 1 hora, seguindo-se rapidamente uma diminuição. Também nos estudos em animais, não se observaram sinais de irritação ocular ou lesão após aplicação tópica de ofloxacino solução oftálmica. Em 30 voluntárias sadias, foram medidas as concentrações do ofloxacino no plasma, urina e lágrimas, em vários momentos durante um curso de tratamento de dez dias com ofloxacino solução oftálmica. A concentração plasmática média do ofloxacino variou de 0,4 ng/mL a 1,9 ng/mL. A concentração máxima do ofloxacino aumentou de 1,1 ng/mL no primeiro dia para 1,9 ng/mL no 11º dia após administração uma vez ao dia durante 10½ dias. A Cmax plasmática do ofloxacino após dez dias de administração tópica oftálmica foi mais de 1000 vezes mais baixa do que aquelas relatadas após administração oral padrão de ofloxacino. As concentrações de ofloxacino na lágrima variaram de 5,7 a 31 µg/g durante o período de 40 minutos após a última dose no 11º dia. A concentração média na lágrima medida 4 horas após a administração tópica oftálmica foi de 9,2 µg/g. Após 4 horas do início da aplicação tópica ocular de duas gotas de ofloxacino solução oftálmica a cada 30 minutos, foram observadas concentrações no tecido da córnea de 4,4 µg/mL. O ofloxacino foi excretado na urina principalmente sob a forma inalterada.
Características farmacológicas ofloxacino
OFLOXACINO com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de OFLOXACINO têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com OFLOXACINO devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.