O princípio ativo do OSTRIOL® (calcitriol) é um dos metabólitos principais da vitamina D3; geralmente se produz nos rins, através do precursor 25- hidroxicolecalciferol (25 HCC). OSTRIOL® (calcitriol), promove a absorção intestinal do cálcio e a mineralização óssea. O efeito terapêutico de dose única do OSTRIOL® (calcitriol), se prolonga por 3 a 5 dias. A atividade do produto para regular a hosmeostase cálcica, incluindo estimulação da atividade osteoblástica no esqueleto, gera uma base farmacológica bastante sólida acerca de seus efeitos na osteoporose. Em pacientes com acentuada insuficiência renal, a síntese interna do calcitriol, se apresenta diminuída ou completamente ausente. Este perfil, é decisivo na gênese da osteodistrofia renal. Em pacientes portadores de osteodistrofia renal, a administração oral de OSTRIOL® (calcitriol), normaliza a absorção intestinal de cálcio, a hipocalemia e os níveis séricos altos de fosfatase alcalina e hormônio paratireoidiano.
Assim o produto promove o alívio da dor muscular e óssea, corrigindo também alterações histológicas de osteíte fibrosa, outro distúrbio da mineralização. OSTRIOL® (calcitriol), leva a redução da hipocalemia e seus sintomas clínicos, em pacientes com hipoparatireoidismo pós-operatório, idiopático ou pseudo – hipoparatireoidismo. Nos pacientes com raquitismo dependente da vitamina D, os níveis séricos de calcitriol são baixos ou nulos. Devido à insuficiente produção renal de calcitriol, o tratamento com OSTRIOL® (calcitriol) tem caráter substitutivo. Nos pacientes que sofrem de raquitismo resistente à vitamina D e hipofosfatemia e nos quais os níveis plasmáticos de calcitriol estão reduzidos, o tratamento com OSTRIOL® (calcitriol) reduz a eliminação tubular de fosfatos e, em conjunto com tratamento concomitante com fosfato, normaliza o desenvolvimento ósseo. O tratamento com OSTRIOL® (calcitriol), tem demonstrado bons resultados nos pacientes com raquitismo de tipos diferentes, por exemplo, associado à hepatite nos neonatos, atresia biliar, cistinose, ou na carência alimentar de cálcio e vitamina D.
Farmacocinética:
Absorção: OSTRIOL® (calcitriol) é rapidamente absorvido pelo intestino. Após administração oral de doses de 0,25 a 1,0 mcg, concentrações séricas máximas são
alcançadas dentro de 03 a 06 horas. Após administração múltipla, os níveis séricos de OSTRIOL® (calcitriol) atingem um estado de equilíbrio dinâmico em 07 dias, em relação a dose de OSTRIOL® (calcitriol) administrada.
Distribuição: Após a administração de dose oral única de 0,5mcg de OSTRIOL® (calcitriol), as concentrações séricas médias de calcitriol aumentaram do valor inicial de 40,0 ± 4,4 pg/mL para 60,0 ± 4,4pg/mL após duas horas e decresceram para 53,0 ± 6,9 pg/mL após quatro horas, para 50,0 ± 7,0 pg/mL após oito horas, para 44 ± 4,6 pg/mL após 12 horas e para 41,5 ± 5,1 pg/mL após 24 horas. Durante a passagem pela corrente sanguínea, o OSTRIOL® (calcitriol) e outros metabólitos da vitamina D ligam-se às proteínas plasmáticas específicas. Há necessidade de cuidados especiais, visto que OSTRIOL® (calcitriol) passa da corrente sanguínea da mãe para a corrente sanguínea do feto e para o leite materno.
Metabolismo: Diversos metabólitos do OSTRIOL® (calcitriol), cada um exercendo diferentes atividades da vitamina D, foram identificados 1a, 25-diidroxi-24- oxo- colecalciferol; 1a, 23, 25-triidroxi-24-oxo colecalciferol 1a, 24R, 25-triidro- colecalciferol; 1a,25R-diidrocolecalciferol-26, 23s-lactona; 1a, 25S, 26 triidroxi- colecalciferol; 1a, 25-diidroxi-23-oxo-colecalciferol; 1a, 25R, 26 triidroxi-23-oxo- colecalciferol e 1a hidroxi-23- carboxi-24, 25, 26, 27-tetracolecalciferol.
Eliminação: A meia vida de eliminação de OSTRIOL® (calcitriol) no soro é de nove a dez horas. No entanto o efeito farmacológico de uma dose única de OSTRIOL® (calcitriol) dura pelo menos sete dias. OSTRIOL® (calcitriol) é excretado pela bile e esta sujeito à circulação êntero-hepática. Após administração intravenosa de OSTRIOL® (calcitriol) marcado radioativamente, a pacientes saudáveis, cerca de 27% da radioatividade é detectada nas fezes e cerca de 7% na urina em 24 horas.
Após administração oral de 1mcg de OSTRIOL® (calcitriol) marcado radioativamente em pacientes saudáveis, cerca de 10% da radioatividade total foi encontrada na urina em 24 horas. No sexto dia após administração intravenosa de OSTRIOL® (calcitriol) radioativo, a excreção cumulativa de radioatividade representou uma média de 16% na urina e 49% nas fezes. Farmacocinética em situações clínicas especiais: Em pacientes com síndrome nefrótica ou que fazem hemodiálise, os níveis séricos de calcitriol estão reduzidos e o tempo para o aparecimento de picos de concentração estão reduzidos.
Características farmacológicas ostriol
OSTRIOL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de OSTRIOL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com OSTRIOL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.