Em superdosagem (a partir de 50 mg em dose única), o sintoma principal pode ser sonolência acentuada.
Deve-se realizar lavagem gástrica e adotar medidas sintomáticas e de suporte com acompanhamento dos sinais vitais, em meio hospitalar.
Deve ser sempre verificada a possibilidade de uma intoxicação por mais de uma droga. Não se conhece antídoto específico para a Cetirizina, até o momento.
A superdosagem em crianças pode produzir agitação.