O nifedipino é rápida e completamente absorvido após administração oral. A concentração plasmática máxima é alcançada após 1,5 a 4,2 h, após a ingestão, com a formulação de liberação lenta (retard). A ingestão concomitante de alimentos retarda, mas não reduz a absorção.
O nifedipino é metabolizado no fígado para metabólitos inativos solúveis em água, dos quais aproximadamente 80% são eliminados pela via renal. Apenas traços (menos de 0,1% da dose de nifedipino) podem ser detectados na urina, na forma inalterada (não metabolizado). Portanto, a farmacocinética do nifedipino não é significativamente influenciada pelo comprometimento renal; não existem relatos de alterações significativas na farmacocinética do nifedipino nos pacientes em hemodiálise ou diálise peritoneal ambulatorial. Porém, uma vez que a biotransformação hepática está diretamente envolvida no processo, a farmacocinética do nifedipino pode estar alterada em pacientes com insuficiência hepática crônica.