Propriedades Farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
O ácido mefenâmico é um agente não esteroide, com atividade anti-inflamatória, analgésica e antipirética demonstrada experimentalmente em animais de laboratório. Em modelos animais, verificou-se que o ácido mefenâmico inibe a síntese de prostaglandinas e compete pelo sítio de ligação dos receptores de prostaglandinas.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção
O ácido mefenâmico é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Após uma dose oral de 1 g a adultos, níveis plasmáticos máximos de 10 mcg/mL ocorrem no intervalo de 1 a 4 horas, com uma meia-vida de 2 horas. Após doses múltiplas, os níveis plasmáticos são proporcionais à dose, sem acúmulo do fármaco. Um grama de ácido mefenâmico administrado 4 vezes ao dia produz níveis plasmáticos máximos de 20 mcg/mL por volta do segundo dia de tratamento.
Distribuição
O ácido mefenâmico liga-se extensivamente às proteínas plasmáticas. Metabolismo
O metabolismo do ácido mefenâmico é predominantemente mediado via citocromo P450 CYP 2C9 no fígado. O ácido mefenâmico deve ser administrado com cautela em pacientes com certeza ou suspeita de apresentarem metabolizadores CYP2C9 insuficientes, baseados no histórico ou experiência prévia com outros substratos CYP2C9. Esses pacientes podem ter níveis plasmáticos altos anormais devido ao reduzido clearance metabólico.
Eliminação
Após uma única dose oral, 52-67% da dose é recuperada na urina sob a forma inalterada ou sob forma de um dos dois metabólitos. Após três dias de tratamento, 20-25% da dose administrada é eliminada nas fezes, principalmente como metabólito II não conjugado.
Dados de Segurança Pré-clínicos
Ratas que receberam até 10 vezes a dose recomendada para humanos mostraram diminuição da fertilidade, atraso no parto e taxa de sobrevivência ao desmame reduzida. Não foram observadas anormalidades fetais neste estudo e nem em outro no qual utilizou cães recebendo 10 vezes a dose recomendada para humanos.
Características farmacológicas ponstan
PONSTAN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de PONSTAN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com PONSTAN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.