Propriedades Farmacodinâmicas
Foi demonstrado que o PROLEUKIN® possui uma atividade biológica semelhante à interleucina-2 humana natural. Os estudos demonstraram que o produto atua como regulador da resposta imunológica. Entre as suas propriedades encontram-se:
-Aumento da proliferação dos linfócitos T-helper;
-Aumento da mitogênese de linfócitos e estimulação do crescimento a longo prazo de linhagens de células humanas dependentes de interleucina-2;
-Indução da atividade de células “T-killer”; (ativadas por linfocina – LAK e naturais – NK);
-Indução da produção de interferona-gama.
Propriedades Farmacocinéticas
Após uma infusão intravenosa curta, o perfil farmacocinético de PROLEUKIN® (aldesleucina/interleucina-2r) é caracterizado por altas concentrações plasmáticas, rápida distribuição para o espaço extracelular e eliminação do organismo por metabolismo renal, com pequena ou nenhuma quantidade de proteína bioativa excretada na urina.
As curvas de concentração plasmática versus tempo da aldesleucina foram obtidas através de estudos realizados em 52 pacientes com câncer, após a infusão intravenosa do PROLEUKIN® em 5 minutos.
A meia-vida de distribuição foi de 13 minutos enquanto que a de eliminação foi de 85 minutos. A taxa de depuração relativamente rápida da IL-2r levou ao emprego de esquemas posológicos caracterizados por infusões curtas e frequentes. Os níveis séricos de IL-2r foram proporcionais à dose empregada.
Estudos mais recentes têm demonstrado perfis farmacocinéticos similares para a via intravenosa (através de infusão intravenosa contínua do produto) e para a via subcutânea, porém, distintos daquele encontrado com o emprego da infusão endovenosa curta.
O emprego mais recente dessas vias evidenciou uma boa performance terapêutica com vantagens para a via subcutânea com relação à incidência de efeitos adversos em pacientes com carcinoma renal (Palmer P.A., 1993).
O rim é a principal via de eliminação da aldesleucina em animais e humanos, através de filtração glomerular e extração peritubular.