Modo de ação
A sulfassalazina (SALAZOPRIN) é utilizada nos tratamentos dos distúrbios intestinais inflamatórios e na artrite reumátóide. Seu nome químico é ácido 5-[[p-(2-piridilsulfamoil)fenil]azo] salicílico. O seu modo e ação encontra-se ainda sob investigação. Entretanto, pode ser relacionado com as propriedades imunossupressoras observadas em animais nos modelos in vitro, com a sua afinidade com o tecido conjuntivo, e/ou com a concentração relativamente elevada encontrada nos fluidos plasmáticos, no fígado e nas paredes intestinais, como demonstrado nos estudos auto-radiográficos em animais. A sulfassalazina tem sido descrita também como um excelente veículo por transportar seus principais metabólitos – Sulfapiridina e Ácido 5-aminosalicílico – até o colo, onde tem sido reportada a ação local de ambos. Devido a seus metabólitos, os efeitos adversos, o tratamento e as precauções são similares aos relativos às sulfonamidas.
Estudos clínicos recentes utilizando a administração retal de sulfassalazina e de seus metabólitos, indicaram que a maior ação terapêutica se deve ao ácido 5-aminosalicílico.
Farmacocinética
Após a administração oral, SALAZOPRIN é parcialmente absorvido e extensivamente metabolizado. Um terço da dose de sulfassalazina admininstrada é absorvida no intestino delgado. O restante passa ao colo e é lisado (presumivelmente pelas bactérias intestinais) em seus componentes: sulfapiridina (SP) e ácido 5-aminosalicílico (5-ASA). A maior parte da sulfapiridina liberada é absorvida, enquanto somente cerca de um terço do 5-ASA é absorvido, sendo o restante excretado nas fezes. A distribuição, metabolismo e excreção da sulfassalazina e de seus dois componentes é a seguinte:
SULFASSALAZINA – concentrações detectáveis no plasma foram encontradas em indivíduos sadios em 90 minutos após a ingestão de única dose de 2 g em comprimidos. A concentração máxima ocorre entre 1,5 a 6 horas, o pico de concentração média (14 mcg/ml) ocorrendo em 3 horas. Pequenas quantidades de sulfassalazina são excretadas inalteradas na urina.
SULFAPIRIDINA – Após a absorção e distribuição, a sulfapiridina é acetilada e hidroxilada no fígado, e então conjugada com o ácido glicurônico. Após a ingestão de 2 g de sulfassalazina em comprimidos, por voluntários sadios, a sulfapiridina e seus vários metabólitos aparecem no plasma em 3 a 6 horas. A concentração máxima de SP total ocorre entre 6 a 24 horas, e a concentração plasmática máxima (21 mcg/ml) em 12 horas. A recuperação de sulfassalazina e dos seus metabólitos sulfapiridínicos na urina de voluntários sadios, 3 dias após a admininstração de dose única de 2 g em comprimidos, é em média de 91%.
ÁCIDO 5-AMINOSALICÍLICO (mesalazina) – A concentração plasmática de 5-ASA em pacientes com colite ulcerativa foi encontrada desde 0 a 4 mcg/ml, principalmente na forma de molécula livre. A recuperação deste composto na urina foi principalmente na forma acetilada.
A concentração plasmática média de sulfapiridina total, isto é, SP e seus metabólitos, tende a ser significantemente maior em pacientes que são acetiladores lentos, o que pode exigir a redução da dosagem para evitar toxicidade.
Características farmacológicas salazoprin
SALAZOPRIN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de SALAZOPRIN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com SALAZOPRIN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.