Propriedades farmacodinâmicas
O salbutamol é um agonista seletivo dos adrenorreceptores β2. Em doses terapêuticas, atua nos adrenorreceptores β2 da musculatura brônquica, com pouca ou quase nenhuma ação sobre os adrenorreceptores β1 do músculo cardíaco.
Propriedades farmacocinéticas
Depois da administração oral, o salbutamol é absorvido pelo trato gastrointestinal e sofre um efeito de primeira passagem para sulfato fenólico.
Tanto a droga inalterada quanto seu conjugado são excretados principalmente pela urina. A biodisponibilidade da administração oral é cerca de 50 %.
Dados de segurança pré-clínica
O salbutamol demonstrou-se teratogênico em camundongos, quando administrado pela via subcutânea, como ocorre com outros agonistas seletivos potentes dos receptores β2. Em um estudo de reprodução, 9,3 % dos fetos apresentaram fenda palatina com a administração de 2,5 mg/kg, 4 vezes a dose oral máxima humana. Em ratas grávidas, a administração de doses de 0,5 —2,32 —10,75 e 50 mg/kg/dia, pela via oral, não resultou em anormalidades ao feto. Um estudo de reprodução em coelhos demonstrou malformação craniana em 37 % dos fetos com doses de 50 mg/kg/dia, sendo esta dose 78 vezes maior que a dose oral máxima em humanos.