Propriedades farmacodinâmicas
Somalium em baixas doses reduz seletivamente a tensão e a ansiedade. Em doses elevadas aparecem às propriedades sedativas e relaxantes musculares.
Propriedades farmacocinéticas
Para as formas convencionais, de liberação imediata, as concentrações plasmáticas máximas são atingidas 2 horas após a administração oral. A biodisponibilidade absoluta dos comprimidos (comparada à administração oral na forma líquida) é de 100%.
O bromazepam apresenta teor médio de ligação às proteínas plasmáticas de 70%. Seu volume de distribuição é de 50 litros.
O bromazepam é metabolizado no fígado. Do ponto de vista quantitativo, predominam dois metabólitos, inativos: 3-hidroxi-bromazepam e 2-(2-amino-5-bromo-3-hidroxibenzoil) piridina. A recuperação urinária de bromazepam intacto e de conjugados glicuronados do 3-hidroxi-bromazepam e da 2-(2-amino-5-bromo-3-hidroxibenzoil) piridina é de 2%, 27% e 40% da dose administrada.
O bromazepam apresenta meia vida de eliminação de aproximadamente 20 horas. A depuração plasmática (clearance) é de 40 mL/min.
Farmacocinética em populações especiais
Idosos
A meia vida de eliminação pode ser prolongada em pacientes idosos.
Segurança pré-clínica
Carcinogenicidade
Estudos de carcinogenicidade conduzidos em ratos não revelaram quaisquer evidências de um potencial carcinogênico para bromazepam.
Mutagenicidade
O bromazepam não foi genotóxico em testes in vitro e in vivo. Prejuízo da fertilidade
A administração oral de bromazepam não causou nenhum efeito na fertilidade e na performance reprodutiva geral de ratos.
Teratogenicidade
Ao administrar bromazepam a ratas grávidas, foram observados aumento da mortalidade fetal, aumento na taxa de fetos que morreram antes do parto, e redução na sobrevida de fetos. Não foi detectado efeito teratogênico em estudos de embriotoxicidade/teratogenicidade em doses de até 125 mg/kg/dia.
Após administração oral de doses até 50 mg/kg/dia a coelhas grávidas, foram observados redução no ganho de peso materno, redução do peso fetal e aumento na incidência de reabsorções.
Outros
Toxicidade crônica
Estudos toxicológicos de longa duração não demonstraram desvios do normal, exceto um aumento no peso do fígado. Exames histopatológicos revelaram uma hipertrofia hepatocelular centrolobular, considerado um indicativo de indução enzimática por bromazepam. Efeitos adversos observados após doses altas foram uma sedação leve a moderada, ataxia, convulsões breves isoladas, elevação ocasional de fosfatase alcalina sérica e um aumento limítrofe em transaminase glutâmico pirúvica (ALT).
Características farmacológicas somalium
SOMALIUM com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de SOMALIUM têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com SOMALIUM devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.