Propriedades farmacológicas
A amiodarona é um antiarrítmico, cujas principais propriedades são:
Propriedades antiarrítmicas:
– Alongamento do potencial de ação de fibra cardíaca sem modificação de sua amplitude nem de sua velocidade de elevação (classe III de Vaughan Williams);
– Efeito bradicardizante por diminuição do automatismo sinusal (efeito não antagonizado pela atropina);
– Efeitos antiadrenérgicos não competitivos alfa e beta;
– Retardo da condução sinoatrial, atrial e nodal, mais nítido quando o ritmo é mais rápido;
– Nenhuma modificação na condução ao nível ventricular;
– Aumento dos períodos refratários e diminuição da excitabilidade miocárdica em nível atrial, nodal e ventricular;
– Diminuição da condução e aumento dos períodos refratários nas vias acessórias atrioventriculares.
Propriedades antianginosas:
– Diminuição do consumo de oxigênio por diminuição moderada da resistência periférica e redução da frequência cardíaca;
– Propriedades antagonistas não competitivas alfa e beta-adrenérgicas;
– Aumento do débito coronário por efeito direto sobre a musculatura lisa das artérias miocárdicas;
– Manutenção do débito cardíaco por diminuição da pressão aórtica e da resistência periférica.
Outras propriedades:
– Mínimo efeito inotrópico negativo no miocárdio normal ou deficiente.
Propriedades farmacodinâmicas
Dentro das reduções de doses individuais, a diminuição decorrente das concentrações plasmáticas pode levar à perda do controle da arritmia.
As medidas das concentrações plasmáticas podem ser usadas para identificar os pacientes cujos níveis são normalmente baixos, e que podem se beneficiar de um aumento de dose, ou excepcionalmente alta, e que podem sofrer redução de dosagem na esperança de minimizar os efeitos adversos. Algumas observações sugeriram que a concentração plasmática, dose, ou relação dose/duração se relacionam aos efeitos adversos como fibrose pulmonar, elevações das enzimas hepáticas, depósitos na córnea e face, neuropatia periférica, efeitos no sistema nervoso central e efeitos gastrintestinais.
Propriedades farmacocinéticas
A amiodarona é uma molécula de trânsito lento e com marcada atividade tissular. Sua biodisponibilidade por via oral varia, segundo os indivíduos, de 30 a 80% (valor médio 50%).
Após administração única, as concentrações plasmáticas máximas são atingidas em 3 a 7 horas. A atividade terapêutica é obtida em uma semana (variando de alguns dias a duas semanas). A meia-vida da amiodarona é longa, com grande variação individual (20 a 100 dias).
Durante os primeiros dias de tratamento com cloridrato de amiodarona, o fármaco se acumula no organismo, particularmente no tecido adiposo. A eliminação se evidencia ao final de alguns dias e o balanço absorção/eliminação se equilibra ao longo do período de um há alguns meses, segundo cada paciente.
Essas características justificam o emprego de doses de ataque, que visam criar rapidamente a impregnação tissular necessária à atividade terapêutica.
A amiodarona é eliminada essencialmente por via biliar (65 a 70%). A eliminação urinária é mínima (menos de 1%), o que autoriza o emprego de cloridrato de amiodarona nas posologias habituais nos pacientes com insuficiência renal. Após a interrupção do tratamento, a eliminação continua durante muitos meses. A persistência de uma atividade residual de 10 dias a um mês deve ser levada em conta durante a condução do tratamento.
A eliminação é bifásica, com uma redução inicial de 50% nos níveis plasmáticos após 2,5 a 10 dias; seguida por uma eliminação terminal mais lenta de 26 a 107 dias (média 53 dias).
Características farmacológicas amiodarona comprimidos
AMIODARONA COMPRIMIDOS com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de AMIODARONA COMPRIMIDOS têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com AMIODARONA COMPRIMIDOS devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.