A nafarelina é um decapeptídeo de síntese análogo ao hormônio de liberação da gonadotropina (GnRH) natural, com potente atividade agonista. Administrada em doses únicas, a nafarelina estimula a secreção das gonadotropinas hipofisárias, hormônio luteinizante (LH) e hormônio folículo-estimulante (FSH), trazendo como conseqüência o aumento da esteroidogênese ovariana e testicular. No início do tratamento, pode ocorrer uma exacerbação transitória dos sintomas da endometriose. Com a repetição das doses, essa resposta estimulatória diminui gradualmente. A administração diária durante três a quatro semanas leva a uma diminuição da secreção das gonadotropinas hipofisárias e/ou à secreção de gonadotropinas de menor atividade biológica, com conseqüente supressão da esteroidogênese gonadal. Este bloqueio do eixo hipofisário-gonadal é reversível tão logo se suspenda o tratamento. A nafarelina passa rapidamente à circulação geral logo após sua administração intranasal. A biodisponibilidade da solução nasal é, em média, de 2,8% (de 1,2% a 5,6%).