Talerc é um agente antialérgico. Apresenta atividade bloqueadora dos receptores H1, antagonizando assim os efeitos da histamina. Além disso, inibe a liberação de histamina e de SRS-A (substância de reação lenta da anafilaxia), um efeito antagonista sobre outros mediadores químicos, tais como leucotrienos C4, PAF (fator ativador de plaquetas) e serotonina. Os seus efeitos antiinflamatórios e antialérgicos foram claramente demonstrados em estudos pré-clínicos. A epinastina transpõe apenas em grau muito limitado a barreira hematoencefálica, sendo assim praticamente isenta de efeitos sobre o Sistema Nervoso Central.
Demonstrou-se em estudos clínicos a utilidade de Talerc administrado por via oral em dose única diária na rinite alérgica e nas patologias dermatológicas pruriginosas.
Após administração oral, as concentrações plasmáticas máximas são obtidas após 1,7 a 3,2 horas. A meia-vida de eliminação plasmática é de 7 a 13 horas. A biodisponibilidade do cloridrato de epinastina após absorção pelo trato gastrintestinal é de 40% aproximadamente e dessa forma, não existe importante efeito de primeira passagem. Existe uma relação linear entre concentrações plasmáticas e doses administradas. Um estudo em voluntários sadios indicou que a absorção da epinastina pode diminuir cerca de 30 a 40% se administrada com alimento. A ligação com proteínas plasmáticas é de aproximadamente 64%.
Após administração oral de epinastina marcada radioativamente, 25% foram eliminados pela urina e 70% pelas fezes. A substância foi eliminada predominantemente na forma inalterada.
A parcela de metabólitos foi pequena. Além disso, em microssomos hepáticos humanos produziu-se somente uma quantidade ínfima do metabólito (1- hidroxiepinastina). A depuração renal foi elevada, cerca de 520 mL/min.
Estudos pré-clínicos realizados com ratos demonstraram uma distribuição muito pequena no SNC e na barreira placentária. Contudo, a droga foi encontrada no leite materno.
Além das altas concentrações no trato gastrintestinal e nos principais órgãos de depuração, encontraram-se concentrações relativamente altas na hipófise, nas glândulas salivares, no pâncreas e na mucosa gastrintestinal.
Características farmacológicas talerc
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