A dose mais elevada de tolcapona administrada em seres humanos foi de 800 mg, 3 vezes ao dia, com e sem levodopa. A concentração plasmática máxima média de tolcapona nesta dose foi de 30 μg/mL (comparada a 3 μg/mL, com 100 mg, 3 vezes ao dia, e 6 μg/mL, com 200 mg, 3 vezes ao dia). Náusea, vômito e tontura foram observados, principalmente em associação com levodopa. Cuidados em superdose: Hospitalização é aconselhável. Recomendam-se medidas de suporte geral. Com base nas propriedades físico-químicas de tolcapona, é improvável que a hemodiálise seja de utilidade. Houve um caso cliníco de uma tentativa de suicídio que o paciente ingeriu 10.000 mg e apresentou diarreia após 2 horas.
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