Propriedades farmacológicas :
Embora o exato mecanismo pelo qual as tetraciclinas reduzem as lesões do acne vulgar não esteja ainda plenamente explicado, o efeito parece resultar em parte da atividade antibacteriana da droga. Após administração oral, a droga inibe o crescimento de microrganismos susceptíveis, principalmente Propionibacterium acnes, na superfície da pele e reduz a concentração de ácidos graxos livres no sebum. Esta redução pode ser um resultado indireto da inibição dos microrganismos produtores de lipase, os quais convertem triglicérides em ácidos graxos livres, ou pode ser um resultado direto da interferência com a produção de lipase. Os ácidos graxos livres são comedogênicos e acredita-se serem a possível causa das lesões inflamatórias como pápulas, pústulas, nódulos e cistos do acne. Entretanto, outros mecanismos também parecem estar envolvidos, porque a melhora clínica do acne vulgar com a terapia oral por tetraciclina não corresponde necessariamente a uma redução na flora bacteriana da pele ou a um decréscimo do conteúdo de ácidos graxos livres no sebum. As tetraciclinas possuem ação bacteriostática nas concentrações disponíveis no plasma e tecidos e são eficazes contra microrganismos intracelulares e extracelulares. O mecanismo de ação se baseia na inibição da síntese de proteína nos ribossomas. As tetraciclinas bloqueiam o acesso de tRNA-aminoacil da bactéria para o complexo mRNA-ribossoma através da ligação da subunidade 30S do ribossoma, evitando a adição de aminoácidos à cadeia peptídica em crescimento durante a síntese protéica. Quando administradas em concentrações terapêuticas, o efeito tóxico limita-se às células bacterianas. Propriedades farmacocinéticas: Absorção: a absorção é rápida e níveis plasmáticos eficazes são conseguidos em 1 hora após a tomada. O pico plasmático é atingido entre 3 a 4 horas após administração oral. A administração concomitante com comida, leite em particular, não modifica significativamente a absorção da limeciclina.
Distribuição: a administração oral de 300mg no adulto, proporciona pico plasmático de 1,6 a 4 μg/ml, concentração residual altamente variável (0,29 a 2,19 μg/ml) e meia-vida plasmática de aproximadamente 10 horas. A administração repetida resulta em concentração plasmática média estável entre 2,3 e 5,8 μg/ml. A ampla difusão intra e extracelular, sob condições normais de dosagem, resulta em concentrações eficazes na maioria dos tecidos e fluidos corporais, principalmente pulmões, ossos, músculos, fígado, bexiga, próstata, bile e urina. Excreção/Eliminação: o produto é excretado principalmente pela urina e secundariamente pela bile. Cerca de 65% da dose administrada é eliminada em 48 horas.
Características farmacológicas tetralysal
TETRALYSAL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de TETRALYSAL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com TETRALYSAL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.