Anfotericina B, o componente ativo de AMPHOCIL, é um antibiótico fungicida poliênico macrocíclico derivado do Streptomyces nodosus. AMPHOCIL possui alta afinidade pelo ergosterol, o principal esterol em membranas de células fúngicas e uma menor afinidade pelo colesterol, o esterol predominante em membranas celulares de mamíferos. A ligação da anfotericina B com ergosterol resulta em dano à membrana celular fúngica, aumento da permeabilidade da membrana e eventual morte celular. A membrana celular dos mamíferos por também conter esteróis, foi sugerido que o dano causado pela anfotericina B às células humanas segue um modo de ação semelhante àquele para células fúngicas. AMPHOCIL é uma nova formulação de anfotericina B baseada em sua afinidade única por esteróis. AMPHOCIL é um complexo estável de anfotericina B e colesterilsulfato de sódio, um metabólito do colesterol que ocorre naturalmente. A anfotericina B e o colesterilsulfato de sódio são complexados em uma razão aproximadamente equimolar, para formar micropartículas discóides uniformes. AMPHOCIL não é uma formulação lipossômica, mas uma dispersão coloidal de anfotericina B e colesterilsulfato de sódio.