O THIOPENTAX é apresentado na forma de pó estéril, para uso intravenoso, constituído da substância química Tiopental Sódico (um barbitúrico de curta duração) com indicação específica para a produção de uma anestesia completa de curta duração, ou, para auxiliar na introdução da anestesia geral, bem como auxiliar na anestesia regional no controle das convulsões.
Seu prazo de validade antes da reconstituição é de 24 meses, sendo que após este prazo o produto pode não ter mais efeito terapêutico.
Conservar o produto antes da reconstituição em temperatura ambiente, entre 15 e 30°C, protegido da luz e umidade.
O paciente deve ser informado para evitar ingerir álcool ou depressores do SNC nas 24 horas seguintes da anestesia. O paciente deve ter precaução ao conduzir automóvel ou realizar tarefas que necessitem de atenção ou coordenação nas 24 horas seguintes à anestesia.
O Tiopental Sódico deprime o córtex sensorial, diminui a atividade motora, altera a função cerebelar e produz sonolência, sedação e hipnose.
Os anestésicos barbitúricos de curta duração de ação deprimem o sistema nervoso central para produzir hipnose ou anestesia sem analgesia.
O mecanismo exato pelo qual estes fármacos produzem anestesia não são completamente compreendidos. Todavia, foi proposto que os mesmos agem aumentando as respostas ao ácido gama-aminobutírico (GABA), diminuindo as respostas do glutamato (GLU), e deprimindo diretamente a excitabilidade pelo aumento na condutância da membrana. Desta forma, ocorre significativa diminuição na excitabilidade neuronal para a produção de ação anestésica.
O mecanismo de ação dos barbitúricos como sedativos-hipnóticos não foi ainda completamente estabelecido. Os barbitúricos parecem agir no tálamo, onde inibem a condutância ascendente na formação reticular, interferindo deste modo com a transmissão dos impulsos ao córtex. Estudos recentes sugeriram que os efeitos sedativos-hipnóticos dos barbitúricos podem estar relacionados à sua capacidade de aumentar ou mimetizar a ação inibitória sináptica do GABA.
Devido à sua alta solubilidade lipídica e baixo grau de ionização, os anestésicos barbitúricos atravessam rapidamente a barreira hematoencefálica e são rapidamente redistribuídos do cérebro aos outros tecidos do organismo, isto é, primeiro para os órgãos viscerais altamente irrigados (fígado, rins, coração) e para o músculo e, depois, para os tecidos adiposos. Os anestésicos barbitúricos atravessam a placenta e aparecem na corrente sanguínea do cordão umbilical. Se administrados em doses altas, o tiopental é excretado no leite materno. O volume de distribuição no estado de equilíbrio é de 1,7 a 2,5 L/kg, podendo aumentar para 4,1 L/kg durante a gravidez a termo e para 7,9 L/kg em pacientes obesos.
A ligação às proteínas é alta, de 72 a 86%.
A biotransformação é primariamente hepática, mas também em pequena quantidade em outros tecidos, especialmente nos rins e cérebro. Se altas concentrações de tiopental são administradas por infusão intravenosa contínua, por tempo prolongado, pode ocorrer aumento progressivo da saturação das enzimas de metabolização hepática, resultando em rápido aumento na concentração plasmática.
A meia-vida de distribuição é rápida, de 4,6 a 8,5 minutos. A meia-vida de eliminação em adultos é de 10 a 12 horas, aumentando com a idade. Pode aumentar para 26,1 horas durante a gravidez a termo e para 27,85 horas em pacientes obesos. Em crianças, a meia-vida de eliminação é de 6,1 horas. Quando são administradas doses altas de tiopental para indução de anestesia, a meia-vida de eliminação é independente da concentração plasmática. A administração de altas doses do fármaco, isto é, de 300 a 600 mg/kg de peso corporal, resulta em aumento na meia-vida de eliminação.
O início de ação do tiopental é rápido, devido à alta solubilidade lipídica dos anestésicos barbitúricos. A anestesia intravenosa tem início de ação em 30 a 60 segundos. Após a administração de doses de indução de tiopental, ocorre relaxamento muscular em cerca de 30 segundos após o estado de inconsciência ser alcançado. A profundidade da anestesia pode aumentar para até 40 segundos e depois diminuir progressivamente até o retorno do estado de consciência. Isto reflete as rápidas mudanças na concentração de anestésico nos sítios de ação no cérebro, sendo consequência de sua distribuição inicial no cérebro, seguida pela subsequente redistribuição em outros tecidos. O início de ação após administração intravenosa para a hipnose, ocorre em 10 a 40 segundos.
Após administração intravenosa, o tempo para se atingir o pico da concentração plasmática no cérebro é de 30 segundos, nos músculos é de 15 a 30 minutos e nos tecidos adiposos é de várias horas.
A duração da ação é de 10 a 30 minutos, após a administração intravenosa.
A eliminação do tiopental é renal; contudo, a eliminação renal é mínima devido à extensa reabsorção tubular renal em função da alta solubilidade lipídica dos anestésicos barbitúricos. A depuração em adultos é de 1,6 a 4,3 mL/kg/minuto; podendo aumentar para 286 mL/minuto durante a gravidez a termo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Características farmacológicas thiopentax
THIOPENTAX com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de THIOPENTAX têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com THIOPENTAX devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.