O início de ação do maleato de timolol é geralmente rápido, ocorrendo aproximadamente 20 minutos após a aplicação tópica no olho. A redução máxima da pressão intra-ocular ocorre em uma a duas horas. Redução significativa é mantida por até 24 horas com a solução oftálmica de maleato de timolol a 0,50%. Essa prolongada duração de ação, permite o controle da pressão intra-ocular no decorrer das horas usuais de sono. Repetidas observações no decorrer do período de três anos indicam que o efeito redutor da pressão intra-ocular do maleato de timolol é bem mantido.
O maleato de timolol é um bloqueador não seletivo dos receptores b-adrenérgicos, sem atividade simpatomimética intrínseca, sem ação depressora miocárdica direta ou anestésica local (estabilizadora de membranas), de forma significativa.
O mecanismo preciso de ação redutora da pressão intra-ocular do maleato de timolol ainda não está claramente estabelecido, embora um estudo de fluoresceína e estudos tonográficos indiquem que sua ação predominante possa estar relacionada com uma formação reduzida de humor aquoso. Entretanto, em alguns estudos, foi também observado um ligeiro aumento na facilidade de escoamento do humor aquoso.
Ao contrário dos mióticos, o maleato de timolol reduz a pressão intra-ocular com pouco ou nenhum efeito na acomodação ou diâmetro pupilar. Portanto, as alterações da acuidade visual devidas à acomodação aumentada, são incomuns; a visão turva ou embaçada e a cegueira noturna produzidas pelos mióticos não são evidentes. Além disso, em pacientes com catarata, a incapacidade de ver ao redor das opacidades lenticulares quando a pupila está contraída pelos mióticos é evitada. Quando a terapêutica com mióticos for substituída por maleato de timolol, pode ser necessária a revisão da refração, assim que os efeitos dos mióticos tiverem desaparecido.
Em estudos clínicos, o maleato de timolol geralmente foi eficaz em mais pacientes e produziu efeitos colaterais menos intensos e em menor quantidade do que a pilocarpina e a epinefrina.
Assim como ocorre com outras drogas antiglaucomatosas, foi relatada, em alguns pacientes, resposta reduzida ao maleato de timolol, após tratamento prolongado. Contudo, em um estudo de longo prazo, no qual 164 pacientes foram observados por pelo menos 3 anos, não foi registrada diferença significativa na pressão intra-ocular média, após estabilização inicial.
O maleato de timolol tem sido também usado em pacientes com glaucoma usando lentes de contato duras convencionais e tem sido geralmente bem tolerado.
O maleato de timolol não foi estudado em pacientes em uso de lentes de contato feitas com material que não o polimetilmetacrilato.