Deve-se ter muito cuidado para prevenir reações tóxicas agudas, evitando-se injeções intravasculares. É recomendada a aspiração cuidadosa antes e durante a injeção. Quando uma dose grande for injetada, por exemplo, no bloqueio epidural, uma dose teste de 3 - 5mL de cloridrato de bupivacaína contendo epinefrina é recomendada, injeção intravascular acidental pode ser reconhecida por um aumento temporário da frequência cardíaca. A dose principal deve ser injetada lentamente, a uma velocidade de 25 - 50mg/min, ou em doses progressivamente maiores, mantendo contato verbal constante com o paciente. Se sintomas tóxicos aparecerem, a injeção deve ser interrompida imediatamente. Deve-se evitar doses desnecessariamente altas de anestésicos locais. Em geral, o bloqueio completo de todas as fibras nervosas em nervos grandes requer concentrações maiores do fármaco. Em nervos menores ou quando o bloqueio menos intenso é necessário, por exemplo, no alívio da dor de parto, são indicadas as concentrações menores. O volume de anestésicos utilizados afetará a extensão da área anestesiada. Para um efeito mais prolongado pode-se utilizar catéter através do qual, o anestésico local pode ser injetado ou por infusão.
Esta técnica é comum em anestesia epidural e pode ser utilizada também em anestesia do plexo bronquial a analgesia interpleural. A tabela apresentada a seguir é um guia para a dosagem para as técnicas mais comumente utilizadas. A experiência clínica e o conhecimento da condição física, idade e peso corpóreo dos pacientes são muito importantes no cálculo da dose necessária. Quando bloqueios prolongados são usados, tanto infusão contínua quanto administração repetida em bolus, o risco de se atingir concentração plasmática tóxica ou de induzir um dano neural local deve m ser considerados. A dose máxima recomendada de cloridrato de bupivacaína em um período de 4 horas é de 2mg/kg de peso até 150mg em adultos. Experiências ato momento indicam que a administração de 400mg durante 24 horas é bem tolerada em adultos normais. Deve-se considerar as seguintes doses recomendadas como guia para uso em adultos:
Tabela 1: Guia para a dosagem para as técnicas mais comumente usadas:
| Tipo de bloqueio | Concentração | Dose | |
| | | mL | mg |
| Infiltração | 0,50% | 5 - 30 | 25 - 150 |
| Anestesia periduralcontínua | 0,50% | 10 inicialmente, seguido por3 – 8 cada 4 – 6 horas | 50 inicialmente, seguido por 15 – 40 cada 4 – 6 horas |
| Bloqueio Intercostal | 0,50% | 2 – 3 por nervo para um total de 10nervos | 10 – 15 por nervo para um total de 10nervos |
| Bloqueios maiores(peridural, caudal e plexobranquial) | 0,50% | 15 - 30 | |
| Anestesia peridural ecaudal (para partovaginal) | 0,50% | 6 - 10 | |
| Bloqueio peridural(cesária) | 0,50% | 15 - 30 | 75 - 150 |