A amitriptilina é um antidepressivo com propriedades ansiolítica e sedativa. Seu mecanismo de ação ainda é desconhecido, porém não é uma inibidora da MAO e não age primariamente pela estimulação do SNC. A amitriptilina inibe o mecanismo da bomba da membrana responsável pela captura da norepinefrina e serotonina nos neurônios adrenérgicos e serotonérgicos. Farmacologicamente esta ação pode potencializar ou prolongar a atividade neuronal desde que a captura destas aminas biológicas seja importante fisiologicamente na atividade de transmissão. Acredita-se que esta interferência na captura da norepinefrina e/ou serotonina é a base da atividade antidepressiva da amitriptilina.
A amitriptilina é rapidamente absorvida e metabolizada. É excretada como glicuronídeo ou sulfato conjugado de metabólitos, com pouca alteração aparente na urina.