A protease do HIV é uma enzima requerida para quebra proteolítica dos precursores da poliproteína viral das proteínas individuais encontradas no HIV infectivo. A quebra dessas proteínas é essencial para maturação do vírus infectivo. Nelfinavir liga-se ao sítio ativo da protease do HIV e evita a quebra das poliproteínas resultando na formação de uma partícula viral imatura não infecciosa. Mecanismo de ação A atividade antiviral de nelfinavir in vitro foi demonstrada em linhagens de células linfoblastóides aguda e cronicamente infectadas, linfócitos de sangue periférico e macrófagos/monócitos. Nelfinavir é ativo contra um largo espectro de cadeias virais e isolados clínicos de HIV1 e HIV2 ROD. A CE95 (95% da concentração efetiva) de nelfinavir alcançou de 7 - 111 nM (média de 58 nM). Nelfinavir demonstrou efeito aditivo e sinérgico contra o HIV em combinação dupla ou tripla com os inibidores de transcriptase reversa zidovudina (ZDV), lamivudina (3TC), didanosina (DDI), zalcitabina (ddC) e estavudina (d4T), sem aumento de citotoxicidade.