Propriedades Farmacodinâmicas
ZOLADEX é um análogo sintético do LHRH que ocorre naturalmente. A administração crônica de ZOLADEX resulta na inibição da secreção de hormônio luteinizante (LH) pela pituitária, o que leva a uma queda nas concentrações séricas de testosterona nos homens e de estradiol nas mulheres. Assim como outros agonistas do LHRH, ZOLADEX inicialmente pode aumentar, de forma transitória, as concentrações séricas de testosterona no homem e de estradiol nas mulheres.
Em homens, por volta do 21o dia após a primeira injeção do depot, as concentrações de testosterona diminuem para uma faixa de castração e assim permanecem com o tratamento contínuo a cada 28 dias e 12 semanas, com as dosagens de ZOLADEX 3,6 mg e ZOLADEX LA 10,8 mg, respectivamente. Esta inibição leva a regressão do tumor da próstata e a melhora sintomática na maioria dos pacientes.
Se em circunstâncias excepcionais a administração de ZOLADEX LA 10,8mg não for repetida em 12 semanas, os dados indicam que os níveis de testosterona de castração são mantidos por até 16 semanas na maioria dos pacientes.
Em mulheres, as concentrações séricas de estradiol são suprimidas por volta do 21o dia após a primeira injeção do depot de ZOLADEX 3,6 mg e, com o tratamento contínuo a cada 28 dias, permanecem suprimidas a níveis comparáveis àqueles observados em mulheres na pós-menopausa. Essa supressão está associada com diminuição da espessura do endométrio, a supressão do desenvolvimento folicular dentro do ovário, e uma resposta do câncer de mama hormônio-dependente (tumores que são RE positivos e/ou RPg positivos), endometriose e leiomioma uterino e irá resultar em amenorréia na maioria das pacientes.
Em mulheres, as concentrações séricas de estradiol são suprimidas ao redor de 4 semanas após a primeira injeção do depot de liberação prolongada de ZOLADEX LA 10,8 mg e permanecem assim até o final do período de tratamento. Em pacientes com estradiol já suprimido por um análogo do LHRH, a supressão é mantida com a mudança da terapia para ZOLADEX LA 10,8 mg. A supressão do estradiol está associada com uma resposta da endometriose e do leiomioma uterino, resultando em amenorréia na maioria das pacientes.
O tratamento com análogos do LHRH pode causar a ocorrência de menopausa natural. Raramente, algumas mulheres não retornam a menstruar após o término da terapia.
No início do tratamento com ZOLADEX, algumas mulheres podem apresentar sangramento vaginal de duração e intensidade variáveis. Tal sangramento representa, provavelmente, supressão do estrógeno e espera-se que o sangramento pare espontaneamente.
Propriedades Farmacocinéticas
A biodisponibilidade de ZOLADEX é quase que completa. Sua administração a cada 4 e 12 semanas na dosagem de ZOLADEX 3,6 mg e ZOLADEX LA 10,8 mg, respectivamente, assegura a manutenção de concentrações eficazes, sem acúmulo nos tecidos. ZOLADEX apresenta pouca ligação às proteínas plasmáticas e possui uma meia-vida de eliminação sérica de duas a quatro horas em pacientes com função renal normal, a qual é aumentada na presença de função renal comprometida. Para o composto administrado mensalmente ou trimestralmente na formulação em depot ZOLADEX 3,6 mg ou depot de liberação prolongada ZOLADEX LA 10,8 mg, respectivamente, esta alteração apresentará um efeito mínimo. Por esta razão, não é necessária nenhuma modificação de dose para esses pacientes. Não há alteração significante da farmacocinética em pacientes com insuficiência hepática.
Características farmacológicas zoladex
ZOLADEX com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ZOLADEX têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ZOLADEX devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.