– Propriedades e efeitos Globocef® (Cloridrato de cefetamet pivoxil) é uma cefalosporina oral de terceira geração dotada de amplo espectro de ação. É hidrolizada para a substância ativa, o ácido livre cefetamet, na mucosa intestinal e/ou em sua primeira passagem hepática. A atividade bactericida do cefetamet é devida à inibição da síntese da parede celular. O cefetamet in vitro é ativo contra um amplo espectro de germes Gram-positivos e Gram-negativos, sendo altamente estável à maioria das b-lactamases e penicilinases. O cefetamet é normalmente ativo in vitro contra os seguintes germes e suas respectivas infecções: Microrganismos sensíveis MIC* (mg/l)50 MIC**(mg/l)90 Aeróbios Gram-positivos: Streptococcus pneumoniae 0,25 0,5 Streptococcus grupos A,C,F e G £0,03 0,06 Streptococcus grupo B 0,5 1 Streptococcus viridans £0,03 2 Aeróbios Gram-negativos: Haemophilus parainfluenzae 0,25 5 Haemophilus influenzae (inclusive cepas produtoras de b-lactamase) 0,25 0,25 Branhamella catarrhalis (sinônimo: Moraxella catarrhalis) 0,5 1 Escherichia coli 0,5 1 Klebsiella oxytoca 0,125 0,5 Klebsiella pneumoniae 0,l25 1 Neisseria gonorrhoeae (inclusive cepas produtoras de penicilinase) £0,016 0,03 Proteus mirabilis 0,125 0,25 Proteus vulgaris 0,125 1 Providencia spp. 0,125 0,125 Salmonella spp. (inclusive S.typhi) 0,5 1 Shigella spp. 0,25 0,5 Vibrio cholerae 0,5 4 Anaeróbios Cocos Gram-positivos 1 16 Bacteróides spp. (sensível à bile) (excluindo B.fragilis) 0,125 2 *MIC50: concentração inibitória mínima em 50% das cepas testadas **MIC90: concentração inibitória mínima em 90% das cepas testadas – Microorganismos resistentes A maior parte das cepas de Pseudomonas são resistentes ao Cefetamet. Assim como todos os outros b-lactâmicos, Globocef® não é ativo contra as espécies Mycoplasma, Chlamydia ou Legionella. A maior parte das cepas de enterococos (p. ex.: Enterococcus faecalis e E. faecium) e estafilococos são resistentes ao cefetamet. Entre os anaeróbios resistentes à bile, os Bacteroides fragilis e a maior parte dos Clostridium são resistentes ao cefetamet. A sensibilidade ao cefetamet pode ser determinada pelo teste de difusão com disco ou pelos testes de diluição em agar ou caldo utilizando técnicas padronizadas para teste de sensibilidade como as recomendadas pelo Comitê Nacional de Padrões Clínicos e Laboratoriais (NCCLS). No que concerne ao cefetamet, as seguintes concentrações críticas foram estabelecidas com o auxílio dos métodos acima descritos (modificados por Jones e col., 1987): Sensível Moderadamentesensível Resistente Teste de diluição, concentraçõesinibitórias em mg/l £4 8 ³16 Teste de difusão (disco com 10mgde cefetamet), diâmetro da zona de inibição em mm ³18 15-17 £14 Os microorganismos devem ser testados com o disco de cefetamet, uma vez que o cefetamet demonstrou, em testes in vitro, ser ativo contra determinadas cepas resistentes aos discos da classe cefalosporina. Em casos que não se puder utilizar as recomendações do NCCLS, deve-se utilizar padrões alternativos. – Farmacocinética Parâmetros farmacocinéticos são similares após doses únicas e múltiplas. – Absorção Após administração oral do cefetamet pivoxil junto com alimentos, uma média de 50% da dose encontra-se disponível sistemicamente como cefetamet ativo. Em jejum, a biodisponibilidade é reduzida a cerca de 40%;recomenda-se, portanto, a ingestão de Globocef® uma hora antes ou após a refeição. Três a quatro horas apósa administração de 500 mg de Globocef® em dose única, foram determinados picos de concentração plasmática de 4,1±0,7 mg/l. – Distribuição O volume de distribuição do estado de equilíbrio dinâmico (steady-state)(0,29 l/kg) corresponde ao espaço extracelular líquido. A ligação do cefetamet à proteína (exclusivamente albumina) é de 22%. – Metabolismo Cefetamet pivoxil é rápida e completamente metabolizado em cefetamet em sua passagem através da mucosa intestinal ou em sua primeira passagem hepática. – Eliminação Mais de 90% da dose absorvida é excretada na urina como cefetamet. Uma meia-vida terminal de duas a três horas foi calculada. Após uma dose única de 500 mg ou 1500 mg de Globocef®, foram determinados os seguintes picos médios de concentração na urina (duas a seis horas após a administração): 500 mg: 360 mg/l(faixa 68-1130); 1500 mg: 1398 mg/l(faixa 763-2030). As concentrações urinárias permaneceram acima das CIMs dos patógenos sensíveis por até 24 horas (30±13 mg/l e 87±32 mg/l nas doses de 500 e 1500 mg, respectivamente). – Farmacocinética em situações clínicas especiais Em pacientes com insuficiência renal, a eliminação do cefetamet é diretamente proporcional à função renal. Idade, bem como doenças renais e hepáticas não tiveram efeito sobre a biodisponibilidade do cefetamet pivoxil. A biodisponibilidade da substância também não se altera com o tratamento com antiácidos ou com a ranitidina.
Características farmacológicas globocef
Globocef com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Globocef têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Globocef devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.