Mecanismo de ação: Ecasil® 81, ácido acetilsalicílico, inibe a agregação plaquetária bloqueando a síntese do tromboxano A2 nas plaquetas nas doses de 75 a 325mg/dia. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível da cicloxigenase (COX-1). Esse efeito inibitório é especialmente acentuado nas plaquetas, porque estas não são capazes de sintetizar novamente essa enzima. Acredita-se que o ácido acetilsalicílico tenha outros efeitos inibitórios sobre as plaquetas, podendo também inibir a formação de prostaciclina (prostaglandina I2) nos vasos sanguíneos. Por essa razão é usado para várias indicações relativas ao sistema vascular.
Ecasil® 81 é o ácido acetilsalicílico na forma farmacêutica de comprimidos revestidos, com liberação entérica, contendo 81 mg do princípio ativo. O revestimento entérico tem a função de resistir à desintegração gástrica, promovendo a dissolução apenas no duodeno, onde o pH está situado entre o neutro e o alcalino. Esta ação protege o estômago contra as lesões que podem ocorrer como resultado da ingestão de formulações simples do ácido acetilsalicílico ou mesmo as formulações tamponadas (buffer).
A segurança do ácido acetilsalicílico em comprimidos revestidos gastrorresistentes (Ecasil® 81), foi demonstrada em estudos endoscópicos comparativos contra as formas tamponada (buffer) e aquelas sem tampão. Nestes estudos, as endoscopias foram realizadas em indivíduos saudáveis, antes e após a ingestão de ácido acetilsalicílico em doses de até 4,0 g/dia, durante 2 a 14 dias. Comparado com todas as demais preparações, o ácido acetilsalicílico em comprimidos gastrorresistentes (Ecasil® 81), produziu significativamente menos danos às mucosas gástrica e duodenal.
O ácido acetilsalicílico inibe a síntese de prostaglandinas e do tromboxano A2, prevenindo a adesão plaquetária responsável pela formação de trombos, que podem estar relacionados com o infarto do miocárdio e acidentes vasculares cerebrais.
Farmacocinética
Após a absorção no trato gastrointestinal do ácido acetilsalicílico, este é amplamente distribuído para todos os tecidos e fluidos corporais, inclusive no sistema nervoso central, no leite materno e nos tecidos fetais. As concentrações mais altas são encontradas no plasma, fígado, córtex renal, coração e pulmões. No plasma, entre 50 a 80% do ácido salicílico e seus metabólitos estão fracamente ligados às proteínas plasmáticas A ligação dos salicilatos às proteínas plasmáticas é dependente da concentração. Em doses baixas (< 100 microgramas/ml), aproximadamente 90% do salicilato no plasma estão ligados à albumina, enquanto em concentrações mais altas (> 400 microgramas/mL), somente 75% estão ligados.
Metabolismo: o ácido acetilsalicílico é hidrolisado principalmente no fígado, em ácido salicílico, que é conjugado com glicina e ácido glicurônico e distribuído por todo tecido e fluídos corporais. Em menor porcentagem o ácido acetilsalicílico é hidrolisado no plasma em ácido salicílico, sendo que seus níveis plasmáticos são essencialmente indetectáveis após 1-2 horas da ingestão da dose. O ácido salicílico tem meia-vida plasmática de aproximadamente 6 horas. Para doses tóxicas seguidas (10-20 g) a meia-vida plasmática pode ser aumentada para mais de 20 horas.
Eliminação: A eliminação das doses terapêuticas se faz através dos rins, tanto como ácido salicílico como outros produtos da biotransformação. A taxa de eliminação da droga é constante em relação à concentração plasmática. A excreção renal da droga inalterada depende do pH urinário. Na medida em que o pH urinário chega em torno de 6,5, o clearance renal do salicilato livre aumenta de menos de 5% para mais de 80%.
Farmacodinâmica
O ácido acetilsalicílico afeta a agregação plaquetária pela inibição irreversível da cicloxigenase. Este efeito perdura por toda a vida plaquetária, prevenindo a formação do fator tromboxano A2, responsável pela agregação plaquetária.
Características farmacológicas ecasil
Ecasil com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Ecasil têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Ecasil devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.