Cada comprimido revestido contém de 17,8 a 40 mg de extrato das folhas de Petasites hybridus (L.) Gaertn., B. Mey. et Scherb. (equivalente a 8,0 mg de petasinas). Excipientes: dióxido de silício, celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, filme de revestimento branco nº 2 (ácido esteárico, celulose microcristalina, hipromelose, dióxido de titânio), macrogol. ANTILERG é um medicamento composto pelo extrato das folhas de uma variedade especial de Petasites hybridus (L.) Gaertn., B. Mey. et Scherb. (extrato ZE 339) obtido através da extração fluida com dióxido de carbono. As petasinas são os componentes identificados que apresentam conhecida atividade farmacológica no extrato ZE 339, sendo que cada comprimido contém 8 mg de petasinas, correspondendo a uma variação de 17,8-40 mg do extrato. O extrato de Petasites hybridus possui uma potente atividade antiinflamatória, atuando de forma positiva sobre as reações alérgicas do tipo imediato (tipo 1), mediadas principalmente através da histamina, inibindo a liberação dos mediadores inflamatórios pelos mastócitos e também interferindo sobre a ativação imunológica retardada célula-mediada (linfocítica). Estudos in vitro demonstraram que o extrato ZE 339 atua basicamente como um antagonista de receptores H1, suprimindo sua desgranulação por inibição da liberação de histamina, triptase e da proteína catiônica eosinofílica (ECP) da mucosa nasal, agindo também pelo seu potencial de inibição da síntese de peptídeo-leucotrienos dos macrófagos, a qual se faz de maneira dose-dependente, semelhante à inibição de prostaglandinas. Diferentemente de outros inibidores da síntese de leucotrienos que agem no mesmo nível ou distalmente à ação da 5-lipoxigenase, o extrato de Petasites hybridus ZE 339 atua bloqueando a sinalização da cascata inflamatória proximalmente, inibindo a síntese dos leucotrienos por interferência sobre o cálcio intracelular, suprimindo a translocação da 5-lipoxigenase do citosol para a membrana nuclear. Também, de maneira diferencial em relação a outros inibidores de leucotrienos, é observada capacidade de bloqueio da geração de cistenil LTS e LT B4, não apenas antagonizando os receptores de cistenil LTS como ocorre com os antagonistas de leucotrienos. Dessa forma, a ação da droga compreende a inibição de várias moléculas e funções como: a) síntese de leucotrienos (LT) b) ligação da histamina aos receptores H1 c) mobilização intracelular de cálcio d) atividade enzimática PLA2 e) desgranulação das células inflamatórias Os estudos clínicos realizados com o extrato de Petasites hybridus ZE 339 demonstraram que o mesmo apresenta ação eficaz no tratamento das manifestações da rinite alérgica, comparando-se às alternativas terapêuticas convencionalmente utilizadas, com ótimo perfil de segurança e tolerabilidade. Propriedades farmacocinéticas Em homens, a absorção das petasinas do extrato ZE 339 ocorre de maneira rápida. Após 30 minutos da administração, entre 30 a 40% da concentração máxima é alcançada no sangue, sendo que a mesma é observada após 90 minutos. A meia-vida das petasinas é de 7 a 7 1/2 horas. Dentro das faixas terapêuticas utilizadas, a Cmax e a AUC variam dentro de faixas proporcionais às doses ingeridas.
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ANTILERG com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ANTILERG têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ANTILERG devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.