CITANEST contêm um anestésico local, a prilocaína, e um vasoconstritor, a felipressina. A prilocaína é um anestésico local do tipo amida que estabiliza a membrana neuronal e previne o inicio e transmissão dos impulsos nervosos, resultando desta maneira na ação anestésica local. Apresenta menor toxicidade do que a lidocaína. As doses necessárias para produção de sintomas tóxicos do SNC são, por exemplo, 30% - 50% maiores com prilocaína do que com lidocaína. A felipressina é um hormônio sintético do lobo pituitário posterior caracterizado por propriedades vasoconstritoras e é usada em soluções anestésicas odontológicas como alternativa às aminas simpatomiméticas (ex.: epinefrina). A felipressina possui baixa toxicidade e é bem-tolerada pelos tecidos. CITANEST possui rápido início de ação após bloqueio por infiltração, com média de 2-3 minutos. O bloqueio mandibular requer 5 minutos ou mais para efeito completo. A duração da anestesia varia em cada indivíduo e depende do tipo de bloqueio. A duração média da anestesia após infiltração é de 48 minutos. Após bloqueio regional de sucesso (ex.: bloqueio mandibular), a anestesia persiste por 2 horas ou mais. O efeito isquêmico local é menos pronunciado com felipressina e não é acompanhado por hipoxia ou cianose tecidual, como ocorre com soluções contendo epinefrina. A prilocaína é metabolizada no fígado, rins e pulmões. Um dos metabólitos é a otoluidina, a qual induz um aumento na quantidade de metemoglobina no sangue. A meia-vida média de eliminação após injeção IV de prilocaína é de aproximadamente 1,5 hora. A prilocaína atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária. Insuficiência hepática ou renal pode afetar a eliminação de prilocaína e levar ao acúmulo de prilocaína e (ou) seus metabólitos.