Farmacodinâmica
ARELIX® tem propriedades anti-hipertensiva e diurética. Contém como substância ativa a piretanida numa formulação de liberação lenta. Após uma leve ação inicial, o efeito diurético persiste por um longo período.
À parte de ser devida ao seu efeito diurético, a ação anti-hipertensiva da piretanida é atribuída à normalização do desequilíbrio eletrolítico celular e, principalmente, à redução na atividade do cálcio livre nas células da musculatura arterial que está elevada em pacientes com hipertensão arterial essencial.
Por esta razão, sabe-se que a contratilidade aumentada ou responsividade dos vasos sanguíneos às aminas endógenas pressoras (ex.: catecolaminas) é reduzida. A diminuição na pressão arterial elevada paralela à atividade do cálcio intracelular (medida nos eritrócitos) após a administração da piretanida dá suporte a tal teoria.
A piretanida também causa um aumento na capacidade venosa mediado pela prostaglandina e independente da diurese, assim tendo o efeito adicional de reduzir o trabalho cardíaco.
A utilização de uma cápsula diariamente possibilita a diminuição da pressão arterial que se inicia lenta e suavemente durante 1 a 2 semanas; o efeito anti-hipertensivo dura cerca de 24 horas, mantendo deste modo, a pressão arterial controlada.
A pronunciada diurese que frequentemente ocorre nos dias iniciais ao tratamento durante as primeiras horas após a ingestão da cápsula diminui com o decorrer do tratamento.
Farmacocinética
Absorção: após administração oral, piretanida apresenta uma biodisponibilidade de aproximadamente 80%.
Distribuição: a ligação às proteínas plasmáticas é da ordem de 94,2% e o volume de distribuição em adultos normais é de 1,95 L.
Eliminação: a piretanida é metabolizada no fígado e eliminada na urina (aproximadamente 45-55%). A meia-vida plasmática é de aproximadamente 1 hora após administração oral.
Características farmacológicas arelix
ARELIX com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ARELIX têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ARELIX devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.