Farmacodinâmica
O cetoprofeno, princípio ativo do Artrinid, é um anti-inflamatório não esteroidal, derivado do ácido arilcarboxílico. Pertencente ao grupo do ácido propiônico das drogas anti-inflamatórias não-esteroidais.
O cetoprofeno possui atividades anti-inflamatória, antipirética e apresenta atividade analgésica periférica e central. Inibe a síntese de prostaglandinas e a agregação plaquetária, no entanto, seu mecanismo de ação não está completamente elucidado.
Farmacocinética
Absorção: O cetoprofeno é completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Os níveis plasmáticos máximos são obtidos dentro de 60 a 90 minutos após administração oral. Quando o cetoprofeno é administrado com alimentos, a taxa de absorção diminui, resultando em atraso e redução da concentração plasmática máxima (Cmáx), no entanto, sem alteração da biodisponibilidade total.
Distribuição: O cetoprofeno encontra-se 99% ligado às proteínas plasmáticas. Difunde-se pelo líquido sinovial, tecidos intra-articulares, capsulares, sinoviais e tendinosos e atravessa a barreira placentária e hemato-encefálica. Apresenta meia-vida plasmática de eliminação de aproximadamente 2 horas. O seu volume de distribuição é de aproximadamente 7 L.
Biotransformação: O cetoprofeno é metabolizado por dois principais processos: a menor parte por hidroxilação e a maior parte por conjugação com ácido glicurônico. Menos do que 1% da dose administrada de cetoprofeno é encontrada sob a forma inalterada na urina, enquanto o derivado glicuroconjugado representa aproximadamente 65% a 85%.
Excreção: 50% da dose administrada é eliminada na urina dentro de 6 horas após a administração do medicamento. Durante 5 dias de administração oral, aproximadamente 75% a 90% da dose é excretada principalmente pela urina. A excreção fecal é muito pequena (1 a 8%).
Em pacientes idosos a absorção do cetoprofeno não é modificada; há aumento da meia-vida (3 horas) e diminuição do clearance plasmático e renal.
Em pacientes com insuficiência renal a diminuição do clearance plasmático e renal e aumento da meia-vida relacionados com a severidade da insuficiência renal.
Em pacientes com insuficiência hepática não ocorrem alterações significativas do clearance plasmático e da meia-vida de eliminação. No entanto, a fração não ligada encontra-se aumentada.
Características farmacológicas artrinid
ARTRINID com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ARTRINID têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ARTRINID devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.