O ácido acetilsalicílico pertence ao grupo dos fármacos antiinflamatórios não-esteróides, com
propriedades analgésicas, antipiréticas e antiinflamatórias. Seu mecanismo de ação baseia-se na
inibição irreversível da enzima ciclooxigenase, implicada na síntese das prostaglandinas.
O ácido acetilsalicílico é usado em doses orais de 0,3 a 1 g para o alívio da dor e nas afecções
febris menores, tais como resfriados e gripes, para redução da temperatura e alívio das dores
musculares e das articulações.
Também é usado nos distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, tais como artrite reumatóide,
osteoartrite e espondilite anquilosante. Nessas afecções usam-se em geral doses altas, no total de
4 a 8 g diários, em doses divididas.
O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária, bloqueando a síntese do tromboxano
A2 nas plaquetas. Por esta razão é usado em várias indicações relativas ao sistema vascular,
geralmente em doses diárias de 75 a 300 mg.
PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS
Após a administração oral, o ácido acetilsalicílico é rápida e completamente absorvido pelo trato
gastrintestinal. Durante e após a absorção, o ácido acetilsalicílico é convertido em ácido salicílico,
seu principal metabólito ativo. Os níveis plasmáticos máximos de ácido acetilsalicílico são atingidos
após 10 a 20 minutos e os de ácido salicílico após 0,3 a 2 horas.
Tanto o ácido acetilsalicílico como o ácido salicílico ligam-se amplamente às proteínas plasmáticas
e são rapidamente distribuídos a todas as partes do organismo. O ácido salicílico aparece no leite
materno e atravessa a placenta.
O ácido salicílico é eliminado principalmente por metabolismo hepático; os metabólitos incluem o
ácido salicilúrico, o glicuronídeo salicilfenólico, o glicuronídeo salicilacílico, o ácido gentísico e o
ácido gentisúrico.
A cinética da eliminação do ácido salicílico depende da dose, uma vez que o metabolismo é limitado
pela capacidade das enzimas hepáticas. Desse modo, a meia-vida de eliminação varia de 2 a 3
horas após doses baixas até cerca de 15 horas com doses altas. O ácido salicílico e seus
metabólitos são excretados principalmente por via renal.
DADOS DE SEGURANÇA PRÉ-CLÍNICOS
O perfil de segurança pré-clínico do ácido acetilsalicílico está bem documentado. Nos testes com
animais, os salicilatos causaram dano renal, mas não outras lesões orgânicas.
O ácido acetilsalicílico foi adequadamente testado quanto à mutagenicidade e carcinogenicidade;
não foi observado nenhum indício relevante de potencial mutagênico ou carcinogênico.
Características farmacológicas aspirina buffered
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