Propriedades farmacodinâmicas
O hidróxido de alumínio reduz a carga ácida total em virtude da reação de neutralização do ácido clorídrico. Desta forma, as quantidades de íons hidrogênio, para retrodifusão através da mucosa gastrintesinal, diminuem.
O mecanismo de ação dos antiácidos inclui o aumento da secreção de bicarbonato e muco, aumento da produtção e liberação de prostaglandinas e manutenção da microcirculação.
O hidróxido de magnésio possui excelente capacidade de neutralização e o íon de magnésio e dificilmente absorvido. Os sais de magnésio promovem um efeito laxativo que contrabalança a tendência do hidróxido de laumínio causar constipação.
A simeticona e um silicone antiespumante com ação antiflatulenta, qua alivia o mal estar gástrico causado pelo excesso de gases.
Propriedades farmacocinéticas
O hidróxido de alumínio neutraliza o ácido clorídrico no estômago, com a formação de cloreto de alumínio e água (Al(OH)3 + HCl = AlCl3 + 3H2O).
Através do aumento de pH, resultante da reação de neutralização, ocorre alívio dos sintomas de hiperacidez gástrica.
A presença de alimento ou outros fatores que retardam o esvaziamento gástrico prolonga a disponibilidade de hidróxido de alumínio e aumenta a quantidade de cloreto de alumínio formada. É recomendado administrar o hidróxido de alumínio no intervalo entre as refeições e ao deitar, quando os sintomas de hiperacidez geralmente ocorrem.
Apesar de ser considerado um antiácido não sistêmico, pequena quantidade de hidróxido de alumínio é absorvida (0,1 a 0,5mg) e excretada na urina, desde que a função renal esteja normal.
Pacientes com insuficiência renal estão mais sujeitos ao acúmulo (ossos e sistema nervoso central) e toxicidade por alumínio.
Os compostos de alumínio que permanecem no trato gastrintestinal são excretado nas fezes sob a forma de hidróxidos, carbonatos e fosfatos.
A simeticona não é absorvida, portanto apresenta ação local. Desta forma, estudos de farmacocinética são inviáveis com a droga, cujo mecanismo de ação foi demonstrado in vitro em alguns estudos.
A simeticona reduz a tensão superficial das bolhas de ar presentes no trato gastrintestinal, permitindo que as mesmas se desfaçam, ou que formem uma grande massa de ar a qual é expelida facilmente por meio de eructações ou flatos.
Um estudo realizado por Brecevic L, Bosan-Kilibarda I e Strajnar F demonstrou o mecanismo de ação da simeticona in vitro. O efeito da simenticona sobre sistemas espumantes contendo suco gástrico sintético e uma substância ativa formadora de espuma (solução de sabão, tensoativo aniônico e catiônico) foi quantificado medindo-se a tensão superficial, estabilidade da espuma e densidade inicial da espuma. O efeito da simeticona em cada um dos sistemas examinados foi resultado da combinação de duas ações: a drenagem do líquido a partir do filme de espuma e a ruptura de filmes de líquidos relativamente finos, auxiliadas pelas partículas hidrofóbicas de sílica, levando à ruptura da superfície do líquido e liberação do ar.
Além de suas propriedades antiácidas, o íon alumínio tem ação constipante intestinal, atribuída à sua propriedade adstringente. Essa ação é contrabalanceada de forma equilibrada pelo efeito laxativo osmótico do íon de magnésio. A proporção entre hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio em GELUSIL tem por finalidade evitar efeitos sobre a motilidade intestinal.
Características farmacológicas gelusil
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