Propriedades farmacodinâmicas
A amiodarona é um agente antiarrítmico com as seguintes propriedades:
– Prolongamento do potencial de ação da fibra cardíaca sem modificação de sua amplitude nem de sua velocidade de elevação (classe III de Vaughan Williams); O alongamento isolado da fase 3 do potencial de ação é devido a uma diminuição do afluxo de potássio celular, sem modificação do sódio e do cálcio.
– Efeito bradicardizante por diminuição do automatismo sinusal e por refreamento intrasinusal. Esse efeito não é antagonizado pela atropina.
– Efeito antiadrenérgico não competitivo alfa e beta.
– Retardo da condução sino-atrial, atrial e nodal, tanto mais marcante quanto mais rápido for o ritmo.
– Nenhuma alteração da condução ao nível ventricular.
– Aumento dos períodos refratários e diminuição da excitabilidade do miocárdio do estágio atrial, nodal e ventricular.
– Diminuição da condução e aumento dos períodos refratários nas vias acessórias atrioventriculares.
– Diminuição da contratilidade do miocárdio, especialmente observada após injeção intravenosa direta.
Para o uso da amiodarona em ressuscitação cárdio pulmonar: A segurança e a eficácia da amiodarona IV em pacientes que tiveram parada cardíaca resistente a desfibrilação ventricular fora do hospital foram avaliadas em 2 estudos duplo- cegos: o estudo ARREST (uma comparação de amiodarona a placebo) e o estudo ALIVE (uma comparação de amiodarona a lidocaína). Os principais desfechos primários de ambos os estudos foram a admissão dos sobreviventes no hospital. No estudo ARREST, 504 pacientes com parada cardíaca fora do hospital, resultante de fibrilação ventricular ou taquicardia ventricular sem pulso, resistente a 3 ou mais choques para desfibrilação e epinefrina, foram randomizados com 300mg de amiodarona diluída em 20mL de solução de glicose a 5% rapidamente injetada na veia periférica (246 pacientes) ou com placebo (258 pacientes). Dos 197 pacientes (39%) sobreviventes para serem admitidos no hospital, a amiodarona aumentou significativamente as chances de ressuscitação e internação hospitalar: 44% no grupo da amiodarona contra 34% no grupo do placebo respectivamente (p= 0,03). Após ajuste de outros prognósticos de conseqüências independentes, a proporção de admissão de sobreviventes ao hospital no grupo da amiodarona quando comparada ao grupo do placebo foi 1,6 (95% de intervalo de confiança, 1,1 a 2,4; p=0,02). Mais pacientes no grupo da amiodarona do que no grupo do placebo apresentaram hipotensão (59% contra 25%, p=0,04) ou bradicardia (41% contra 25%, p=0,004).
No estudo ALIVE, 347 pacientes com fibrilação ventricular resistentes a 3 tentativas de desfibrilação por choque, epinefrina e um posterior choque para desfibrilação ou com recorrência de fibrilação ventricular após desfibrilação inicialmente bem sucedida foram randomizados para receber amiodarona (5mg/kg de peso corpóreo estimado, diluídos em 30 mL de solução de glicose a 5%) e lidocaína semelhante ao placebo ou lidocaína (1,5mg/kg na concentração de 10 mg/mL) e amiodarona semelhante ao placebo contendo o mesmo diluente (polissorbato 80). Dos 347 pacientes envolvidos, a amiodarona aumentou significativamente as chances de ressuscitação para a admissão hospitalar: 22,8% no grupo da amiodarona (41 pacientes dos 180) e 12% no grupo da lidocaína (20 pacientes de 167) [p=0,009]. Após ajuste de outros fatores que podem influenciar a probabilidade de sobrevivência, a proporção de sobreviventes para admissão no hospital no grupo da amiodarona quando comparada ao grupo do lidocaína foi 2,49 (95% de intervalo de confiança, 1,28 a 4,85; p=0,007). Não houve diferenças entre os grupos de tratamento na proporção de pacientes que precisaram de tratamento para bradicardia com atropina ou tratamento pressor com dopamina ou nas proporções dos recebendo explicitamente lidocaína. A proporção de pacientes nos quais ocorreu assistolia seguida de choque para desfibrilação após administração da droga inicial do estudo foi significativamente maior no grupo da lidocaína (28,9%) do que no grupo da amiodarona (18,4%), p=0,04.
Propriedades farmacocinéticas
A quantidade de amiodarona injetada diminui rapidamente no sangue, enquanto que se produz uma impregnação dos tecidos com a inundação dos locais receptores. A atividade atinge o máximo em cerca de 15 minutos e se esgota em 4 horas. Caso não haja nova administração, o fármaco é pouco a pouco eliminado. Caso haja nova injeção ou administração oral, o armazenamento tissular se comporta como para o ATLANSIL® comprimidos.
Características farmacológicas atlansil solução injetavel
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