Nimesulida, princípio ativo de ARFLEX RETARD, é uma droga anti-inflamatória não esteroidal relatada como um inibidor seletivo da cicloxigenase-2. Muitos dos efeitos das drogas anti-inflamatórias não esteroides parecem estar relacionados com a ação da inibição da ciclo-oxigenase, a qual está envolvida na biossíntese das prostaglandinas. As protaglandinas possuem um importante papel na produção da dor, inflamação e febre e as drogas anti-inflamatórias não esteroidais possuem papel principal como analgésicos, agentes anti-inflamatórios e antipiréticos. O modo de ação da nimesulida influi também sobre a agregação plaquetária, causando inibição da mesma.
A estrutura química da nimesulida (4-nitro-2-fenoximetanosulfonanilida) sugere um mecanismo do tipo scavenger, através do qual o fármaco neutraliza a formação de radicais livres de oxigênio produzidos em nível de cascata do ácido araquidônico e liberados em grande quantidade na origem do processo inflamatório por diversos tipos de células (granulócitos, neutrófilos e macrófagos).
Os mecanismos descritos são mais eficazes in vivo, o que sugere uma possível ativação biológica do composto, tornando-o um fármaco de ação anti-inflamatória potente. Alguns estudos indicam ter a nimesulida melhor tolerabilidade e causar menor incidência de efeitos colaterais em comparação com outros fármacos desta classe terapêutica.
A nimesulida é metabolizada no fígado e o seu principal metabólito, hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo.
A eliminação é predominantemente renal, mais de 80%, não dando origem a fenômenos de acúmulo mesmo após administrações repetidas e, além disso, apresenta uma boa tolerabilidade sistêmica e gastrintestinal.