Ácido fólico – Propriedades Farmacodinâmicas: o ácido fólico e a vitamina B12 são componentes essenciais na dieta. A deficiência de uma destas vitaminas resulta no prejuízo da síntese de DNA em qualquer célula onde esteja ocorrendo replicação e divisão cromossômica. Uma vez que os tecidos com maior turn-over celular sofrem as maiores alterações, o sistema hematopoiético é especialmente sensível à deficiência destas vitaminas. O sinal precoce desta deficiência é a anemia megaloblástica. Em adultos normais, a ingestão diária recomendada é de 400 microgramas, enquanto as gestantes e lactantes apresentam uma necessidade acima de 600 microgramas. Para a prevenção de distúrbios do tubo neural, a ingestão diária de 400 microgramas é recomendada, iniciando-se um mês antes da gravidez e continuando pelo menos até o final do primeiro trimestre.
Propriedades Farmacocinéticas: Após a absorção, o ácido fólico é reduzido em ácido tetrahidrofólico, que atua como um receptor de unidades de Carbono. Essa ligação pode ocorrer em várias posições, formando as seis principais formas, que apresentam cada uma, papéis específicos no metabolismo intracelular. As coenzimas formadas a partir do ácido fólico atuam nas seguintes etapas do metabolismo intracelular: conversão da homocisteína em metionina, conversão de serina em glicina, síntese de timidilato, metabolismo da histidina e síntese de purinas. O tetrahidrofolato auxilia na conversão da serina em glicina, recebendo um radical metileno da serina. O produto resultante, 5,10-metilenotetrahidrofolato, é uma coenzima essencial para a síntese de timidilato. Nessa reação, um grupamento metil é doado ao ácido desoxiuridílico para formar o ácido timidílico. Esta é uma importante etapa na síntese de DNA. As alterações megaloblásticas provocadas pela deficiência de ácido fólico são secundárias à diminuição da síntese de timidilato. O tetrahidrofolato também atua como um receptor de um grupamento formimino da histidina, para formar o ácido tetrahidrofólico formimino e ácido glutâmico. Duas etapas na síntese de purinas também necessitam de derivados do ácido fólico. São eles o 5,10-meteniltetrahidrofolato e o 10-formiltetrahidrofolato. A absorção oral é boa, com uma biodisponibilidade de 76% a 93%, cujo pico de concentração plasmática ocorre entre 60 e 90 minutos da administração. O ácido fólico é absorvido por um processo ativo, primariamente na parte proximal do intestino delgado. Há uma pequena absorção no jejuno e praticamente nenhuma no íleo distal. A absorção é prejudicada em portadores de doença celíaca e não sofre alterações na gravidez. Após a absorção, os folatos são rapidamente transportados aos tecidos na forma de CH3H4PteGlu, apresentando grande afinidade por proteínas plasmáticas. Essa afinidade ocorre também com os análogos não metilados. O fígado recebe cerca de 50% dos folatos absorvidos e a concentração nos eritrócitos varia de 0,175 a 0,316 mcg/ml. A metabolização é predominantemente hepática. Após a administração oral, a droga é convertida na forma ativa, 5-metiltetrahidrofolato. Essa conversão ocorre principalmente no fígado e não durante a absorção pela mucosa intestinal. A excreção renal é de cerca de 30%, ocorrendo também uma importante excreção biliar.
Vitamina E – Propriedades Farmacodinâmicas: a vitamina E, uma vitamina lipossolúvel, é essencial para a manutenção funcional e estrutural de diversos órgãos e sistemas. A existência da vitamina E foi primeiramente demonstrada em 1922, por Evans e Bishop, que detectaram que as ratas fêmeas necessitavam na dieta de uma substância ainda não reconhecida, para manter uma gestação normal. Permaneceu por um tempo como a vitamina antiesterilidade. Vários estudos, no entanto, revelaram vários efeitos de sua deficiência. Biologicamente ocorre na forma dos isômeros D e L alfa-tocoferol. O composto sintético, designado como alfa-tocoferol, é uma mistura dos isômeros. Atuando como potente antioxidante, tem uma IDR de 15 mg/dia para o sexo masculino e de 10 mg/dia para o sexo feminino. A ação antioxidante da vitamina E repara os danos causados pelos radicais livres nas membranas celulares. A vitamina E protege os ácidos graxos poliinsaturados, atuando na membrana fosfolipídica e nas lipoproteínas circulantes. Os radicais peroxil reagem rapidamente com a vitamina E, formando o correspondente hidroperóxido orgânico e o radical tocoferoxil. O radical tocoferoxil, por sua vez, interage com outros compostos antioxidantes, como o ácido ascórbico, que restauram o tocoferol. A vitamina E que ocorre naturalmente no organismo tem propriedades antioxidativas diferentes, enquanto o alfa-tocoferol sintético atua sempre da mesma forma.
Propriedades Farmacocinéticas: A vitamina E é largamente metabolizada no fígado, e sendo assim, mulheres que fazem uso de anticoncepcionais com metabolização hepática, têm um prejuízo no aproveitamento da vitamina E. Pelo exposto, mulheres que fazem uso de anticoncepcionais e desejam parar para engravidar, são beneficiadas com uma suplementação de vitamina E, dentro da IDR, quer pelas propriedades antioxidativas, como pela ação benéfica na gestação. A biodisponibilidade quando administrada por via oral é variável. A presença da bile é necessária para que a vitamina E seja absorvida pelo trato intestinal. A absorção da vitamina E por via oral é variável em recém-nascidos de baixo peso e aparentemente depende da idade gestacional, idade pós-natal, absorção relativa de gorduras e do grau de hidrólise intestinal da forma acetato. Alimentos gordurosos aumentam a absorção da vitamina E. O tecido adiposo é o principal local de armazenamento de vitamina E. A concentração no líquido cefalorraquidiano praticamente não aumenta com a suplementação. Já na retina, a concentração é maior que na membrana coroide e no humor vítreo e pode ser aumentada com a suplementação. Os isômeros do alfa-tocoferol são incorporados pelas lipoproteínas. A vitamina E pouco atravessa a placenta, sendo a concentração no plasma fetal um quinto do plasma materno. O principal local de metabolização é o fígado, com cerca de 70 a 80%. Os principais metabólitos são os glicuronídeos do ácido tocoferônico. A excreção principal se dá pela bile, com cerca de 70 a 80%. A excreção renal é baixa. Com relação ao leite materno, a excreção é segura para o lactente.
Características farmacológicas dtn-fol
DTN-FOL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de DTN-FOL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com DTN-FOL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.