Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: ocitócico (código ATC G02A B01).
A metilergometrina, um derivado semissintético do alcaloide natural ergometrina, é um potente e específico agente uterotônico. Atua diretamente no músculo liso uterino e aumenta o tônus basal, a frequência e a amplitude das contrações rítmicas. Comparado com outros alcaloides do ergot, o efeito da metilergometrina no sistema nervoso central e no sistema cardiovascular é menos pronunciado. O efeito ocitócico forte e seletivo da metilergometrina resulta de suas ações específicas como agonista parcial e antagonista em receptores alfa-adrenérgicos, serotoninérgicos e dopaminérgicos. Todavia, isso não exclui totalmente o aparecimento de complicações vasoconstritoras (ver item “9. Reações adversas”).
Propriedades farmacocinéticas
O início da ação de ERGOMETRIN ocorre dentro de 30 a 60 segundos após injeção endovenosa e de 2 a 5 minutos após injeção
intramuscular, mantendo-se por 4 a 6 horas.
Absorção
Em estudos conduzidos em mulheres voluntárias sadias sob jejum, demonstrou-se que a absorção oral de 0,2 mg de maleato de metilergometrina foi rápida, atingindo uma concentração máxima plasmática (Cmáx) de 3,243 ± 1,308 picograma/mL em um tempo de 1,12 ± 0,82 horas (tmáx). Para uma injeção de 0,2 mg por via intramuscular, observam-se os seguintes valores: Cmáx de 5,918 ± 1,952 picograma/Ml e tmáx de 0,41 ± 0,21 hora.
Distribuição
Após injeção EV, a metilergometrina é rapidamente distribuída do plasma para os tecidos periféricos dentro de, no máximo, 2 a 3 minutos. Em mulheres voluntárias sadias, o volume de distribuição é de 56,1 ± 17,0 litros. Não se sabe se a droga atravessa a barreira hematoencefálica.
Biotransformação/metabolismo
A metilergometrina é metabolizada principalmente no fígado. O caminho metabólico da droga ainda não foi pesquisado em seres humanos.
Nos estudos in vitro, verificou-se N-desmetilação e hidroxilação do anel fenílico.
Eliminação
Em mulheres voluntárias sadias, após administração oral, o clearance (depuração) plasmático é de 14,4 ± 4,5 litros por hora e a meia-vida de eliminação é de 3,29 ± 1,31 horas. Um estudo em homens voluntários demonstrou que cerca de 3% da dose oral é eliminada como droga inalterada na urina. A droga é principalmente eliminada com a bile nas fezes. A metilergometrina é também secretada no leite materno. Após 1 hora da administração única oral de 250 microgramas de metilergometrina, a proporção leite / plasma foi de 0,18 + 0,03. A meia vida de
metilergometrina reportada no leite é de 2,3 + 0,3 h.
Dados de segurança pré-clínicos
O potencial genotóxico de metilergometrina não foi determinado. Não existem estudos disponíveis que avaliem o potencial carcinogênico de maleato de metilergometrina. Estudos padrões com animais de fertilidade e toxicidade reprodutiva não foram realizados com metilergometrina.
Características farmacológicas ergometrin
ERGOMETRIN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ERGOMETRIN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ERGOMETRIN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.