O cloridrato de ciclobenzaprina é relacionado estruturalmente com os antidepressivos tricíclicos (p. ex. amitriptilina e imipramina). Quando as doses administradas forem maiores do que as recomendadas, podem ocorrer sérias reações no SNC.
A ciclobenzaprina interage com a monoaminoxidase.
Crise hiperpirética, convulsões severas e morte podem ocorrer em pacientes que recebem antidepressivos tricíclicos, incluindo a furazolidona, a pargilina, a procarbazina e IMAO.
A ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool, barbitúricos e de outras drogas depressoras do SNC.
Recomenda-se limitar o consumo de alimentos e bebidas que apresentem em sua composição cafeína durante o tratamento com medicamentos que contenham cafeína em sua formulação.
Diversos estudos têm demonstrado que a retirada ou redução abrupta da cafeína em indivíduos com consumo regular por longo período de tempo pode desencadear sintomas como cefaleia, letargia e dificuldade de concentração que, normalmente, têm início em 12-24 horas, pico em 20 a 48 horas e duração em torno de uma semana.
Doses acima de 250 mg de cafeína ao dia aumentam a frequência e severidade dos efeitos adversos.
Precauções
Devido à sua ação atropínica, a ciclobenzaprina deve ser utilizada com cautela em pacientes com história de retenção urinária, glaucoma de ângulo fechado, pressão intraocular elevada ou naqueles em tratamento com medicação anticolinérgica. Pelos mesmos motivos, os pacientes com antecedentes de taquicardia, bem como os que sofrem de hipertrofia prostática, devem ser submetidos a cuidadosa avaliação dos efeitos adversos durante o tratamento com a ciclobenzaprina. Não se recomenda a utilização do medicamento nos pacientes em fase de recuperação do infarto do miocárdio, nas arritmias cardíacas, insuficiência cardíaca congestiva, bloqueio cardíaco ou outros problemas de condução. O risco de arritmias pode estar aumentado nos casos de hipertireoidismo.
A utilização de ciclobenzaprina por períodos superiores a duas ou três semanas deve ser feita com o devido acompanhamento médico.
Os pacientes devem ser advertidos de que a sua capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas perigosas pode estar comprometida durante o tratamento.
Gravidez
Estudos sobre a reprodução realizados em ratazanas, camundongos e coelhos, com dose até 20 vezes a dose para humanos, não evidenciam a existência de alteração sobre a fertilidade ou de danos ao feto, devidos ao produto. Entretanto, não há estudos adequados e bem controlados sobre a segurança do uso de ciclobenzaprina em mulheres grávidas. Como os estudos em animais nem sempre reproduzem a resposta em humanos, não se recomenda a administração de ciclobenzaprina durante a gravidez.
A cafeína atravessa a barreira placentária, e durante a gestação seu metabolismo encontra-se reduzido. Estudos não tem identificado aumento da incidência de malformações associadas ao consumo de cafeína. Aumento na ocorrência de abortamentos e baixo peso ao nascimento têm sido relacionados ao consumo de cafeína, mas não existem dados que confirmem esta associação. A cafeína pode potencializar os efeitos teratogênicos do tabaco, álcool, ergotamina e propranolol.
O cloridrato de ciclobenzaprina + cafeína está classificado na categoria B de risco na gravidez. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Amamentação
Não é conhecido se a droga é excretada no leite materno. Como a ciclobenzaprina é quimicamente relacionada aos antidepressivos tricíclicos, alguns dos quais são excretados no leite materno, cuidados especiais devem ser tomados quando o produto for prescrito a mulheres que estejam amamentando.
Cerca de 1% do total da cafeína sérica pode ser encontrada no leite materno, mas segundo avaliação da American Academy of Pediatrics e da World Health Organization (WHO), o uso da cafeína em baixas doses é compatível com a amamentação. O consumo de cafeína pela mãe não é associado a efeitos adversos no lactente, entretanto o consumo excessivo pode ser associado à irritabilidade e alterações do padrão de sono da criança.
Uso Pediátrico
Não foi estabelecida a segurança e a eficácia de ciclobenzaprina em crianças menores de 15 anos.
Geriatria
Não se dispõe de informações. Os pacientes idosos manifestam sensibilidade aumentada a outros antimuscarínicos e é mais provável que experimentem reações adversas aos antidepressivos tricíclicos relacionados estruturalmente com a ciclobenzaprina do que os adultos jovens.
Odontologia
Os efeitos antimuscarínicos periféricos da droga podem inibir o fluxo salivar, contribuindo para o desenvolvimento de cáries, doenças periodontais, candidíase oral e mal estar.
Carcinogenicidade, Mutagenicidade e Alterações Sobre a Fertilidade
Os estudos em animais com doses de 5 a 40 vezes a dose recomendada para humanos, não revelaram propriedades carcinogênicas ou mutagênicas da droga. Alterações hepáticas como empalidecimento ou aumento do fígado, foram observadas em casos dose-relacionados de lipidose com vacuolação do hepatócito. No grupo que recebeu altas doses, as mudanças microscópicas foram encontradas após 26 semanas. A ciclobenzaprina não afetou por si mesma, a incidência ou a distribuição de neoplasias nos estudos realizados em ratos e camundongos.
Doses orais de ciclobenzaprina, até 10 vezes a dose para humanos, não afetaram adversamente o desempenho ou a fertilidade de ratazanas machos ou fêmeas. A ciclobenzaprina não demonstrou atividade mutagênica sobre camundongos machos a dose de até 20 vezes a dose para humanos.
Numerosos estudos epidemiológicos têm avaliado a relação entre o consumo de café e da cafeína no risco de desenvolvimento de doenças neoplásicas. Recentes estudos de coorte não têm observado significante associação entre o consumo de cafeína e risco de câncer de pâncreas, ovário, bexiga, estômago, próstata e mama.
Pacientes com insuficiência hepática
A meia-vida da cafeína está aumentada em pacientes com doenças hepáticas como cirrose e hepatite viral.
Advertências miosan caf
MIOSAN CAF com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de MIOSAN CAF têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com MIOSAN CAF devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.