A ciclobenzaprina suprime o espasmo do músculo esquelético de origem local, sem interferir com a função muscular. A ação sobre a formação reticular reduz o tônus motor, influenciando o sistema motor gama e alfa. Diminui o tônus muscular aumentado do músculo esquelético sem afetar o Sistema Nervoso Central (SNC) nem a consciência. O uso de ciclobenzaprina em pessoas com enfermidades no Sistema Nervoso Central, não é eficaz no alívio do espasmo muscular.
A utilização de ciclobenzaprina por períodos superiores a duas ou três semanas deve ser feita com o devido acompanhamento médico, mesmo porque, em geral, os espasmos musculares associados a processos musculoesqueléticos agudos e dolorosos são de curta duração.
A cafeína, uma metilxantina, exerce a maioria de suas funções biológicas através do antagonismo aos receptores A1 e A2 da adenosina. A adenosina é um neuromodulador endógeno com principal efeito inibitório, e o antagonismo a adenosina efetuado pela cafeína resulta, portanto, em efeitos estimulatórios.
Ao inibir a fosfodiesterase [enzima responsável pela inativação do monofosfato de adenosina cíclico (AMPc)], a cafeína promove acúmulo de monofosfato de adenosina cíclico, que in vitro funciona como mediador da atividade celular como relaxamento da musculatura lisa e inibição da liberação de histamina pelos mastócitos. A cafeína também aumenta a permeabilidade do cálcio no retículo sarcoplasmático e bloqueia competitivamente os receptores de adenosina.
Os efeitos sistêmicos da cafeína são observados por sua ação no SNC. Seu consumo é associado a leve euforia, melhora da fadiga, aumento do estado de alerta, maior agilidade nos pensamentos, aumento da secreção gástrica, do trabalho cardíaco e do fluxo coronariano. A pressão arterial normalmente permanece inalterada, pois a cafeína dilata alguns vasos sanguíneos enquanto leva a vasoconstrição de outros.
Farmacocinética:
A ciclobenzaprina é bem absorvida após administração oral. A meia-vida é de 1 a 3 dias, e a ação tem início em aproximadamente 1 hora após a administração.
A cafeína é bem absorvida pela via oral, e sofre ampla distribuição pelos tecidos, apresentando resposta inicial após cerca de 15 a 45 minutos. A cafeína é metabolizada pelo P450 CYP1A2 e CYP3A4, e tem como metabólitos ativos a paraxantina, teobromina e a teofilina.
Biodisponibilidade:
O tempo da ciclobenzaprina até a concentração máxima é de 3 a 8 horas e a concentração plasmática máxima (Cmax) é de 15 a 25 nanogramas por ml, após uma dose única oral de 10 mg, sujeita a grandes variações individuais. A duração da ação é de 12 a 24 horas.
Na cafeína, o pico de concentração plasmática (Cmáx) é significantemente maior após administração oral de 500mg (17,3 mcg/ml) versus 250mg (7,0 mcg/ml). O tempo para o pico de concentração plasmática (Tmáx) é de 0,5 a 0,6 horas, e não é afetado pela dose administrada. Ameia-vida de eliminação da cafeína 250 mg/dose em adultos é de 4-5 horas, mas pode ser prolongada com administração de 500 mg/dose.
Grupos especiais
A meia-vida da cafeína está aumentada em pacientes com doenças hepáticas como cirrose e hepatite viral.
Transporte e Metabolismo:
O metabolismo da ciclobenzaprina é gastrintestinal ou hepático e a ligação as proteínas é elevada. O metabolismo da cafeína é hepático e a ligação as proteínas in vitro é em média de 36%.
Excreção:
A eliminação do cloridrato de ciclobenzaprina é metabólica, seguida de excreção renal dos metabólitos conjugados. Certa quantidade de ciclobenzaprina inalterada é eliminada também por via biliar e fecal. Tanto a cafeína quanto seu metabólito teofilina são excretados por via renal. Cerca de 1% da dose de cafeína é excretada pela urina sem sofrer metabolização.
Tempo médio estimado para início da ação terapêutica:
O medicamento tem início de ação em, aproximadamente, 1 hora após a administração.
Características farmacológicas miosan caf
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