Propriedades farmacodinâmicas
OVESTRION pertence ao grupo farmacoterapêutico de estrogênios semissintéticos e naturais e apresenta o hormônio natural feminino estriol (código ATC: G03CA04). Diferentemente de outros estrogênios, o estriol apresenta ação de curta duração uma vez que apresenta apenas um curto tempo de retenção nos núcleos das células endometriais. É usado para repor a perda da produção de estrogênio em mulheres menopausadas e aliviar os sintomas da menopausa. O estriol é particularmente eficaz no tratamento de sintomas geniturinários. No caso de atrofia do trato geniturinário, o estriol induz a normalização do epitélio geniturinário e auxilia na restauração da microflora normal e do pH fisiológico da vagina. Como resultado, o estriol aumenta a resistência das células epiteliais geniturinárias à infecção e à inflamação, diminuindo as queixas vaginais como dispareunia, secura, prurido, infecções vaginais e urinárias, queixas relacionadas à micção e incontinência urinária moderada.
Informações do estudo clínico
- O alívio dos sintomas da menopausa foi atingido durante as primeiras semanas de tratamento.
- Sangramento vaginal após o tratamento com OVESTRION foi raramente relatado.
Propriedades farmacocinéticas
Após a administração oral, o estriol é rápida e quase completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Os níveis de pico plasmático do estriol conjugado são atingidos dentro de 1 hora após a administração. Após administração oral de 8 mg de estriol, os valores da Cmax Cmin e Cmédia são aproximadamente de 200 ng/mL, 20 ng/mL e 40 ng/mL, respectivamente. Quase a totalidade de estriol (90%) se liga à albumina plasmática e, ao contrário dos outros estrogênios, dificilmente o estriol está ligado à globulina transportadora de hormônio sexual. O metabolismo do estriol consiste principalmente em conjugação e desconjugação na circulação entero-hepática. O estriol, sendo um produto metabólico final, é excretado principalmente na urina na forma conjugada e apenas uma pequena fração (± 2%) é excretada pelas fezes, principalmente como estriol não conjugado.