Características farmacológicas benzilpenicilina potássica

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Benzilpenicilina potássica é o sal monopotássico do ácido 3,3-dimetil-7-oxo-6(2-fenilacetamido)-4-tia-1-azabiciclo [3,2,0 heptano 2-carboxílico. A benzilpenicilina potássica exerce ação bactericida durante o estágio de multiplicação ativa dos microrganismos sensíveis. Atua por inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular. Não é ativa contra bactérias produtoras de penicilase, as quais incluem muitas cepas de estafilococos. A benzilpenicilina desempenha elevada atividade in vitro contra estafilococos (exceto as cepas produtoras de penicilase), estreptococos (grupos A, C, G, H, L e M) e pneumococos. Outros microrganismos sensíveis à benzilpenicina são: Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes e Leptospira. O Treponema pallidum é extremamente sensível à ação bactericida da benzilpenicilina. Algumas espécies de bacilos Gram-negativos são suscetíveis às concentrações elevadas de benzilpenicilina obtidas com a administração intravenosa. Incluem-se a maioria das cepas de Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella e Shigella, e algumas cepas de Enterobacter aerogenes (Aerobacter aerogenes) e Alcaligenes faecalis. Da mesma forma, alguns estreptococos do grupo D são suscetíveis aos elevados níveis séricos obtidos com a benzilpenicilina potássica. A benzilpenicilina potássica é rapidamente absorvida após injeção intramuscular ou subcutânea. Aproximadamente 60% da benzilpenicilina ligam-se a proteínas plasmáticas. Distribuem-se amplamente, pelos vários tecidos do organismo. Os níveis mais elevados são encontrados nos rins, e em menores concentrações no fígado, pele e intestinos. A benzilpenicilina penetra em todos os outros tecidos em menor grau. Cerca de 60% de uma dose total de 300 000 unidades é excretada pela urina em um período de 5 horas. Conseqüentemente, doses altas e freqüentes são necessárias para manutenção de elevados níveis séricos, desejados no tratamento de certas infecções graves em indivíduos com função renal normal. Em recém-nascidos e crianças pequenas, como em indivíduos com função renal comprometida, a excreção retarda-se consideravelmente.