KALETRA (lopinavir/ritonavir) é um inibidor do CYP3A (citocromo P450 3A) tanto in vitro como in vivo. A administração concomitante de KALETRA (lopinavir/ritonavir) e fármacos metabolizados principalmente pelo CYP3A (ex.: bloqueadores de canal de cálcio derivados da diidropiridina, inibidores da HMG-CoA redutase, imunossupressores e sildenafial) pode resultar em concentrações plasmáticas aumentadas do outro fármaco, o que pode aumentar ou prolongar os seus efeitos terapêuticos e adversos. Agentes que são extensamente metabolizados pelo CYP3A e que apresentam metabolismo de primeira passagem alto, parecem ser os mais suscetíveis a grandes aumentos na AUC (maior que 3 vezes) quando administrados juntamente com KALETRA (lopinavir/ritonavir). Os fármacos que são especificamente contra-indicados por causa da magnitude da interação e potencial para eventos adversos sérios são listados em Contra-indicações. KALETRA (lopinavir/ritonavir) é metabolizado pelo CYP3A. A administração concomitante de KALETRA (lopinavir/ritonavir) e fármacos que induzem a CYP3A pode reduzir a concentração plasmática de lopinavir e reduzir o seu efeito terapêutico. Apesar de não observado com cetoconazol, a co-administração de KALETRA (lopinavir/ritonavir) e outros fármacos que inibem a CYP3A pode aumentar a concentração plasmática de KALETRA (lopinavir/ritonavir).. KALETRA (lopinavir/ritonavir) não inibe a CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 ou CYP1A2 em concentrações clinicamente relevantes. Foi mostrado que KALETRA (lopinavir/ritonavir) in vivo pode induzir o seu próprio metabolismo e aumentar a biotransformação de algumas drogas metabolizadas por enzimas do citocromo P450 e por glicuronidação. Estudos de interação medicamentosa foram realizados com KALETRA (lopinavir/ritonavir) e fármacos que são co-administrados com lopinavir/ritonavir e alguns outros fármacos comumente usados como indicadores de interações farmacocinéticas. Os efeitos da co-administração de KALETRA (lopinavir/ritonavir) sobre a AUC, Cmáx e Cmin estão resumidos nas Tabelas a seguir. Os efeitos de outros fármacos sobre o ritonavir não são mostrados, já que estes geralmente correlacionam-se com aqueles observados com lopinavir (se as concentrações de lopinavir diminuírem, as concentrações de ritonavir também serão diminuídas), a menos que indicado de outra maneira no rodapé da tabela. (continua na bula original)
Interações medicamentosas lopinavir e ritonavir
Lopinavir e Ritonavir com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Lopinavir e Ritonavir têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Lopinavir e Ritonavir devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.